[发明专利]星形孢菌素衍生物在治疗多发性骨髓瘤中的用途无效
| 申请号: | 200580047757.5 | 申请日: | 2005-12-07 |
| 公开(公告)号: | CN101123960A | 公开(公告)日: | 2008-02-13 |
| 发明(设计)人: | D·G·吉利兰;J·D·格里芬;陈靖;C·K·安德森 | 申请(专利权)人: | 布赖汉姆妇女医院;达纳-法伯癌症研究公司 |
| 主分类号: | A61K31/407 | 分类号: | A61K31/407;A61K31/553;A61P7/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 星形 菌素 衍生物 治疗 多发性 骨髓瘤 中的 用途 | ||
1.下式的星形孢菌素衍生物或如果存在至少一个成盐基团时它们的盐或它们的氢化衍生物在制备用于治疗涉及ras或FGFR3信号传导途径和/或c-fos转录的疾病的药物组合物中的用途
或或或
其中R1和R2各自独立地是未取代或取代的烷基、氢、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、氨基、单-或二取代的氨基、氰基、硝基、巯基、取代的巯基、羧基、酯化的羧基、氨基甲酰基、N-单-或N,N-二-取代的氨基甲酰基、磺基、取代的磺酰基、氨基磺酰基或N-单-或N,N-二-取代的氨基磺酰基;
n和m各自独立地是从0至4的数字并且包括0和4;
R5是氢,在各种情况中具有至多29个碳原子的脂族、碳环或碳环-脂族基团,或在各种情况中具有至多20个碳原子并且在各种情况中具有至多9个杂原子的杂环或杂环-脂族基团,或具有至多30个碳原子的酰基;
X代表2个氢原子;1个氢原子和羟基;O;或氢和低级烷氧基;
Q和Q’独立地是可药用的有机骨架或氢、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、氨基、单-或二取代的氨基、氰基、硝基、巯基、取代的巯基、羧基、酯化的羧基、氨基甲酰基、N-单-或N,N-二-取代的氨基甲酰基、磺基、取代的磺酰基、氨基磺酰基或N-单-或N,N-二-取代的氨基磺酰基。
2.选自下式化合物的星形孢菌素衍生物或如果存在至少一个成盐基团时它们的盐在制备用于治疗涉及ras或FGFR3信号传导途径和/或c-fos转录的疾病的药物组合物中的用途
或或或或或
其中R1和R2各自独立地是未取代或取代的烷基、氢、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、氨基、单-或二取代的氨基、氰基、硝基、巯基、取代的巯基、羧基、酯化的羧基、氨基甲酰基、N-单-或N,N-二-取代的氨基甲酰基、磺基、取代的磺酰基、氨基磺酰基或N-单-或N,N-二-取代的氨基磺酰基;
n和m各自独立地是从0至4的数字并且包括0和4;
n’和m’各自独立地是从1至4的数字并且包括1和4;
R3、R4、R8和R10各自独立地是氢,在各种情况中具有至多29个碳原子的脂族、碳环或碳环-脂族基团,在各种情况中具有至多20个碳原子并且在各种情况中具有至多9个杂原子的杂环或杂环-脂族基团,具有至多30个碳原子的酰基,其中R4也可以不存在;
或者R3是具有至多30个碳原子的酰基并且R4不是酰基;
如果R4不存在,则p是0,或者如果R3和R4都存在并且在各种情况中是上述基团中的一种,则p是1;
R5是氢,在各种情况中具有至多29个碳原子的脂族、碳环或碳环-脂族基团,或在各种情况中具有最至多20个碳原子并且在各种情况中具有至多9个杂原子的杂环或杂环-脂族基团,或具有至多30个碳原子的酰基;
R7、R6和R9是酰基或-(低级烷基)-酰基、未取代或取代的烷基、氢、卤素、羟基、醚化或酯化的羟基、氨基、单-或二取代的氨基、氰基、硝基、巯基、取代的巯基、羧基、羰基、碳酰二氧基、酯化的羧基、氨基甲酰基、N-单-或N,N-二-取代的氨基甲酰基、磺基、取代的磺酰基、氨基磺酰基或N-单-或N,N-二-取代的氨基磺酰基;
X代表2个氢原子;1个氢原子和羟基;O;或氢和低级烷氧基;
Z代表氢或低级烷基;
并且环A中用波浪线表示的两个键不存在并且被4个氢原子代替,并且环B中的两条波浪线分别与各自平行的键一起表示双键;
或者环B中用波浪线表示的两个键不存在并且被总共4个氢原子代替,并且环A中的两条波浪线分别与各自平行的键一起表示双键;
或者环A和环B中的所有四个波浪键都不存在并且被总共8个氢原子代替。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于布赖汉姆妇女医院;达纳-法伯癌症研究公司,未经布赖汉姆妇女医院;达纳-法伯癌症研究公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
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