[发明专利]对ER-α或-β不具有显著亲和性的某些苯基-萘基化合物在治疗多发性硬化症中保护神经元和少突胶质细胞的用途无效
| 申请号: | 200580045445.0 | 申请日: | 2005-12-14 |
| 公开(公告)号: | CN101094664A | 公开(公告)日: | 2007-12-26 |
| 发明(设计)人: | J·E·梅里尔;S·弗内斯;W·佩特克;F·沃尔茨-布鲁格;K·尚德罗斯 | 申请(专利权)人: | 安万特药物公司 |
| 主分类号: | A61K31/05 | 分类号: | A61K31/05;A61P25/28;A61K31/055 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | er 具有 显著 亲和性 某些 苯基 化合物 治疗 多发性 硬化症 保护 神经元 胶质 细胞 用途 | ||
1.通过保护它们的神经元或少突胶质细胞治疗多发性硬化症患者的方法,该方法包括给多发性硬化症患者施用治疗有效量的式(I)化合物或结构与之相关的化合物、它们的异构体、外消旋物和对映异构体以及所述化合物的可药用盐,
其中n是0或1;R1代表含有1至4个碳原子的烷基或氢原子;R2代表含有1至4个碳原子的烷基或氢原子;R3代表氢原子,卤素原子,含有1至4个碳原子的烷基,-NRARB基团且其中RA和RB相同或不同并代表氢原子或含有1至4个碳原子的烷基,NO2,5-或6-元环基或杂环基,或含有1至4个碳原子的烷氧基;R4代表氢原子,卤素原子,羟基,含有最多4个碳原子的烷基、链烯基或炔基,烷氧基或烷硫基且其中烷基含有1至4个碳原子,或-NRARB基团且其中RA和RB为碳原子。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述化合物选自:
5-[4-(2-二乙氨基-乙氧基)-苯基]-6-(4-羟基-苯基)-萘-2-酚,
6-(4-羟基-苯基)-5-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)-苄基]-萘-2-酚盐酸盐,
5,6-二-(4-羟基-苯基)-萘-2-酚,
5-氯-6-(4-羟基苯基)-2-萘酚,
5-溴-6-(4-羟基苯基)-2-萘酚,
1,5-二氯-6-(4-羟基苯基)-2-萘酚,
6-(4-羟基-苯基)-2-萘酚,
4-(6-羟基甲基-萘-2-基)-苯酚,和
3-(4-甲氧基-苯基)-1-萘酚。
3.如权利要求1所述的方法,其中所述有效量每日施用,为约0.001至约100mg/kg患者体重/日。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于安万特药物公司,未经安万特药物公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200580045445.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





