[发明专利]包含二氢假荆芥内酯、醇和酯的驱虫剂组合物

说明书

本申请要求2004年11月3日提交的美国临时申请60/624,579的权益，将其通过引用全文结合到本文中作为一部分用于所有目的。

技术领域

本发明涉及驱虫领域以及二氢假荆芥内酯立体异构体作为驱避物质的用途。

背景

驱避物质通常将昆虫驱离或排斥出昆虫适意的食物来源或栖息地。大多数已知的驱虫剂仅轻度有毒。实际上，有一些已知的驱虫剂根本不是活性毒剂，而是通过使昆虫的食物源或生活条件变得不具有吸引力或令其不快而防止其对植物/动物或制品造成损害。大多数当前的商品驱虫剂包含合成的化学品N，N-二乙基-间-甲苯甲酰胺(DEET)作为其主要的活性成分。例如主要商标名例如为Off！^、DeepWoods Off！^和Cutter^的驱虫剂均为DEET基的产品，占驱虫剂销量的85％(Consumer Reports Buying Guide(消费者报告购买指南)，1994年末专刊)。此外，消费者报告测试表明，含有最高浓度的DEET的产品防蚊时间最长。

尽管为有效的驱虫剂，但是，该化合物具有某些缺点。更具体地讲，其具有令人不愉快的气味，且使皮肤感到油腻。尽管最近在美国被美国环保署(EPA)重新注册，但仍担忧其安全性，特别是当施用于儿童时[Briassoulis，G.；Narlioglou，M.；Hatzis，T.(2001)Human& Experimental Toxicology 20(1)，8-14]。研究表明，高浓度的DEET可引起某些个体的过敏或中毒反应。与DEET有关的其他缺点包括(1)其为具有有限的活性范围的合成化学品；(2)其为强有力的增塑剂，会溶解或损坏许多塑料并使表面上色；和(3)使为了延长有效时间而通常用于局部制剂的惰性成分增塑。这使得使用者感到DEET制剂满意度低。

由于有以上局限性，因此消费者喜爱具有驱避活性的不含DEET的产品，且持续需要包含天然产物(与合成的化学品例如DEET相比)的组合物。这些不含DEET的驱避化合物需要同时具有驱避性极好、高残留活性和对人类(或动物)和环境毒性较小或无毒。根据消费者的这些需求，持续需要开发可得自或合成自天然植物物质且使用舒适的新型驱避化合物。

许多植物种类产生用作驱虫剂和芳香化学品天然来源的精油(芳香油)[Hay，R.K.M.，Svoboda，K.P.，Botany的“Volatile Oil Crops：their biology，chemistry and production(挥发性油作物：其生物学、化学和制备)”，Hay，R.K.M.，Waterman，P.G.(编辑)，Longman GroupUK Limited(1993)]。通常以对昆虫具有驱避性著称的香茅油得自Cymbopogon winterianus和C.nardus。用作芳香化学品来源的植物的实例有香蜂花(Melissa officinalis)(蜜蜂花属)、紫苏(Perillafrutescens)(紫苏属)、Posostemon cablin (Patchouli)和各种熏衣草(Lavandula spp.)。产生对香料行业有价值的油的所有这些植物实例为唇形科(Lamiaceae)族的一员。荆芥属植物(荆芥)也是该族的一员，产生的精油为工业上少量的产物。该油富含一类类单萜化合物(称为环烯醚萜类化合物)[Inouye，H.Iridoids.Methods in PlantBiochemistry(环烯醚萜类化合物在植物生物化学中的方法)7：99-143(1991)]，更具体地讲为methylcyclopentanoid假荆芥内酯[Clark，L.J.等，The Plant Journal，11：1387-1393(1997)]及衍生物。