[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑并[1,5－a]嘧啶

权利要求书

1、式I化合物：

                            式I

或其药学上可接受的盐，其中

R是可选被取代的-(C＝Q)R^2a或可选被取代的Y；其中

Y是5-10元单环或二环的杂环基、芳基或杂芳基环；

Q是选自O、N或S的杂原子；和

R^2a是C_1-6脂族基、芳基、杂芳基、OR⁵或N(R⁵)₂；

R¹是H或C_1-6脂族基；

Z是化学键或C_1-6脂族基，其中该脂族链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被选自O、N或S的杂原子以化学上稳定的排列所代替；

R³和R⁴各自独立地是H、卤素、C_1-6脂族基、C_1-6烷氧基、N(R⁵)₂、CN、NO₂或U_m-V，其中m是0或1；

V是H、芳基、杂芳基、环脂族基、杂环基或C_1-12脂族基，其中该亚烷基链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被选自O、N或S的杂原子以化学上稳定的排列所代替；V可选地被R⁸取代；

U是C_1-12亚烷基链，其中该链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-NR⁵-、-O-、-S-、-CO₂-、-OC(O)-、-C(O)CO-、-C(O)-、-C(O)NR⁵-、-NR⁵CO-、-NR⁵C(O)O-、-SO₂NR⁵-、-NR⁵SO₂-、-C(O)NR⁵NR⁵-、-NR⁵C(O)NR⁵-、-OC(O)NR⁵-、-NR⁵NR⁵-、-NR⁵SO₂NR⁵-、-SO-、-SO₂-、-PO-、-PO₂-或-POR⁵-以化学上稳定的排列所代替；

R⁵是H、C_1-4卤代烷基、-C(O)COR⁶、-C(O)R⁶、-C(O)OR⁶、-C(O)N(R⁶)₂、-SO₂R⁶、C_0-6烷基-杂环基、C_0-6烷基-杂芳基、C_0-6烷基-芳基、C_0-6烷基-环脂族基或C_1-6脂族基，其中该脂族链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被选自O、N或S的杂原子以化学上稳定的排列所代替；

R⁶是H、C_1-6烷氧基、C_1-4卤代烷基、C_0-6烷基-杂环基、C_0-6烷基-杂芳基、C_0-6烷基-芳基、C_0-6烷基-环脂族基或C_1-6脂族基，其中该脂族链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被选自O、N或S的杂原子以化学上稳定的排列所代替；或者两个R⁶基团与它们所连接的原子一起可选地连接构成5-10元碳环或杂环；

R⁸是卤素、-OR⁶、-N(R⁶)₂、-SR⁶、NO₂、CN、-COOR⁶、-C(O)N(R⁶)₂、-SO₂R⁶、-SO₂N(R⁶)₂、-NR⁶C(O)R⁶、-C(O)R⁶、-OC(O)R⁶、-NR⁶C(O)O-R⁶、-NR⁶SO₂-R⁶、-C(O)NR⁶N(R⁶)₂、-NR⁶C(O)N(R⁶)₂、-OC(O)N(R⁶)₂、-NR⁶N(R⁶)₂、-NR⁶SO₂N(R⁶)₂或C_1-12脂族基，其中该脂族链的至多三个亚甲基单元可以可选地被-C(O)N(R⁶)-、-NR⁶CO(R⁶)-、-O-、-NR⁶-或-S-所中断；

其条件是：

当Z是化学键时，R不是2-(苯基氨基)-嘧啶-4-基，其中苯基是可选被取代的；

当Z是化学键时，R不是-(C＝O)N(R^a)₂、-(C＝O)R^b或-(C＝O)OR^b，其中R^a是H、C_1-6脂族基、C_3-10环脂族基、芳基、杂芳基、杂环基、C_0-6烷基-(C＝O)N(R^a)₂、C_0-6烷基-SOR^b、C_0-6烷基-SO₂R^b、C_0-6烷基-CO₂R^b、C_0-6烷基-CO₂H、C_0-6烷基-OR^b、C_0-6烷基-OH、C_0-6烷基-N(R^a)₂、C_0-6烷基-(C＝O)-C_0-6烷基-OR^b或C_0-6烷基-(C＝O)-C_0-6烷基-OH；以及R^b是C_1-6脂族基、C_3-10环脂族基、芳基、杂芳基或杂环基；

当Z是化学键时，R不被C_0-6烷基-(C＝O)N(R^a)₂、C_0-6烷基-SO_nR^b、C_0-6烷基-SO_nH、C_0-6烷基-CO₂R^b、C_0-6烷基-CO₂H、C_1-6烷基-OR^b、C_1-6烷基-OH、C_1-6烷基-N(R^a)₂、C_0-6烷基-(C＝O)-C_0-6烷基-OR^b、C_0-6烷基-(C＝O)-C_0-6烷基-OH所取代；其中n是0、1或2；R^a和R^b是如上所定义的；

当Z是化学键时，R³不是可选被取代的二氢嘧啶酮或二氢吡啶酮环；

当Z是化学键时，R不是可选被取代的苯基。