[发明专利]作为治疗性化合物的咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮和唑并[4,5-B]吡啶-2-酮化合物及其类似物有效
| 申请号: | 200580043991.0 | 申请日: | 2005-10-21 |
| 公开(公告)号: | CN101084217A | 公开(公告)日: | 2007-12-05 |
| 发明(设计)人: | D·尼库勒斯库-杜瓦兹;C·J·斯普林格尔;A·L·吉尔;R·D·泰勒;R·M·马尔雷斯;H·迪杰克斯特拉;C·高伦;D·梅纳德;E·罗曼维拉 | 申请(专利权)人: | 癌症研究技术有限公司;癌症研究协会:皇家癌症医院;阿斯泰克斯治疗有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D498/04;A61K31/4353;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 治疗 化合物 咪唑 吡啶 及其 类似物 | ||
1.下式化合物或其可药用的盐:
其中:
RN1独立地是-H或者脂族饱和C1-5烷基;
RN2独立地是-H或者脂族饱和C1-5烷基;
RP1、RP2、RP3和RP4各自独立地是H、脂族饱和C1-5烷基、脂族饱和C1-5卤代烷基、-F、-Cl、-Br、-I或-SC1-7烷基;或者,RP1和RP2一起是-CH=CH-CH=CH-,且RP3和RP4各自独立地是H;
基团A-L-独立地是:A-NH-C(=O)-NH-、A-NH-C(=S)-NH-、A-C(=O)-NH-、A-CH2-C(=O)-NH-或A-S(=O)2-NH-;其中:
A独立地是苯基、吡唑基、噻唑基、噻二唑基、呋喃基或噻吩基;并且是未取代的或者被一个或多个选自如下的基团取代:未取代的C1-7烷基、卤代基、羟基、-O-未取代的C1-7烷基、卤代-C1-7烷基、-O-卤代-C1-7烷基、吗啉代基、四氢吡喃基、吡啶基、苄基和任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br、-I和C1-7烷基的基团取代的苯基。
2.根据权利要求1的化合物或其可药用的盐,其中:
RN1独立地是-H或者-Me;
RN2独立地是-H或者-Me;
RP1、RP2、RP3和RP4各自独立地是-H、-Me、-F、-Cl、-SMe或-CF3;或者,RP1和RP2一起是-CH=CH-CH=CH-,且RP3和RP4各自独立地是H;
基团A-L-独立地是:A-NH-C(=O)-NH-、A-NH-C(=S)-NH-、A-C(=O)-NH-、A-CH2-C(=O)-NH-或A-S(=O)2-NH-;其中:
A独立地是苯基、吡唑基、噻唑基、噻二唑基、呋喃基或噻吩基;并且是未取代的或者被一个或多个选自如下的基团取代:-Me、-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu、-sBu、-tBu、-F、-Cl、-Br、-OH、-OMe、-CF3、-OCF3、吗啉代基、四氢吡喃基、吡啶基、苄基和任选被一个或多个选自-F、-Cl和-Me的基团取代的苯基。
3.根据权利要求2的化合物或其可药用的盐,其中RN1独立地是-H或者-Me。
4.根据权利要求3的化合物或其可药用的盐,其中RN2独立地是-H或者-Me。
5.根据权利要求4的化合物或其可药用的盐,其中-RN1独立地是-H。
6.根据权利要求4的化合物或其可药用的盐,其中-RN1独立地是-Me。
7.根据权利要求4的化合物或其可药用的盐,其中-RN2独立地是-H。
8.根据权利要求4的化合物或其可药用的盐,其中-RN2独立地是-Me。
9.根据权利要求4的化合物或其可药用的盐,其中基团A-L-独立地是A-NH-C(=O)-NH-。
10.根据权利要求4的化合物或其可药用的盐,其中基团A-L-独立地是A-NH-C(=S)-NH-。
11.根据权利要求4的化合物或其可药用的盐,其中基团A-L-独立地是A-C(=O)-NH-。
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