[发明专利]用作α2C-肾上腺素能受体拮抗剂的三唑酮、四唑酮和咪唑酮衍生物无效
| 申请号: | 200580043606.2 | 申请日: | 2005-12-20 |
| 公开(公告)号: | CN101084201A | 公开(公告)日: | 2007-12-05 |
| 发明(设计)人: | J·I·安德雷斯-吉尔;M·J·阿尔卡扎-瓦卡;J·帕斯托-弗南德茨;W·H·I·M·德林肯伯格;X·J·M·兰格洛伊斯;J·奥雅扎巴尔-桑塔马里纳;J·A·维加-拉米罗 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D249/12 | 分类号: | C07D249/12;A61K31/4196;A61P25/00;C07D257/04;A61K31/41;C07D233/70;A61K31/4166;C07D403/10;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/10;C07D405/14;C07D401/14 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;黄可峻 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 sub 肾上腺素 受体 拮抗剂 三唑酮 四唑酮 咪唑 衍生物 | ||
1.式(I)化合物,
药物可接受酸或碱加成盐,其立体化学异构体形式,其N-氧化物形式或其季铵盐达到,其中
Z1和Z2各自独立地为CH或N;
XA和XB各自独立地为共价键或C1-4烷基,其中一个二价-CH2-单元可被一个二价苯基单元取代,和/或其中各XA和XB中的一个或多个氢原子被选自卤基、氰基、羟基、氨基、氨基、氧代和甲酰基中的一个基团取代;
YA和YB各自独立地为选自叔丁基、NR1R2和Pir;
R1和R2各自独立地选自氢;烷基;芳基;芳氧基;Het;-NRaRb,其中Ra和Rb各自独立地选自氢、烷基、芳基或芳烷基;以及被选自芳基、芳氧基和-NRaRb中的一个或多个基团取代的烷基,其中Ra和Rb各自独立地选自氢、烷基、芳基或芳烷基;
Pir 选自吡咯基;吡唑基;咪唑基;吡啶基;嘧啶基;吡嗪基;哒嗪基;吡咯烷基;咪唑烷基;吡唑烷基;哌啶基;二吖庚因基;吗啉基;硫代吗啉基;哌嗪基;咪唑烷基;2H-吡咯基;吡咯啉基;咪唑啉基;吡唑啉基;1,2,3,4-四氢异喹啉基;7,9-二氮杂-二环[4.2.2]癸-3-烯基和异氮杂茚基;其中各个Pir-基团可任意地被选自下述基团中的一个或多个基团取代:羟基;氧代;烷基;烷羰基;烷基磺酰基;烷氧基羰基;芳氧烷基;一-芳氨基烷基;芳基;芳烷基;芳基链烯基;吡咯烷基;被1或2个烷基取代的呋喃基烷基;苯并呋喃基烷基;2,3-二氢-苯并[1,4]二氧基烷基;喹啉基烷基;苯并噻吩基烷基和吲哚基烷基,任意地被卤素取代;
Het 为选自下述基团的一环杂环基团:吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、二吖庚因基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、咪唑烷基、2H-吡咯基、吡咯琳基、咪唑琳基、吡唑啉基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、噻二唑基、异噻唑基、间二氧杂环戊烯基、二噻烷基、四氢呋喃基、三唑基和三嗪基;或选自下述基团的二环杂环基团:喹啉基、异喹啉基、1,2,3,4-四氢-异喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并哌啶基、苯并吡喃基和咪唑并[1,2-α]吡啶基;其中各个Het-基团任意地被烷基取代;
或两个相邻部分X和Y可一起稠合形成二价基团1,2,3,4-四氢-异喹啉基,任意地被氢、烷基、芳基、芳烷基、烷羰基、烷基磺酰基和吡咯烷基烷基取代;
芳基 为萘基或苯基,各自任意地被1、2或3个彼此独立的选自下述基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基、氨基、烷氨基、烷氧基烷氨基、氧代、羧基、硝基、硫基、甲酰基和烷氧基;
烷基 为含1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基;或含3至7个碳原子的环状饱和烃(环烷基)基;或连接至含1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基的含3至7个碳原子的环状饱和烃基;各个基团可任意地被一个或多个选自下述基团的取代基取代:卤素、氰基、羟基、氨基、氧代、羧基、硝基、硫基和甲酰基;以及
链烯基 为进一步带有一个或多个双键的上述定义的烷基。
2.根据权利要求1的化合物,其特征在于Z1为CH且Z2为N;或Z1为N且Z2为N;或Z1为CH且Z2为CH;或Z1为CH且Z2为CH。
3.根据权利要求2的化合物,其特征在于Z1为CH且Z2为N。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司,未经詹森药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200580043606.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:吉他主体加强
- 下一篇:一种光化学反应装置和预维生素D3的合成方法
- 一种Nd<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-Yb<sub>2</sub>O<sub>3</sub>改性的La<sub>2</sub>Zr<sub>2</sub>O<sub>7</sub>-(Zr<sub>0.92</sub>Y<sub>0.08</sub>)O<sub>1.96</sub>复相热障涂层材料
- 无铅[(Na<sub>0.57</sub>K<sub>0.43</sub>)<sub>0.94</sub>Li<sub>0.06</sub>][(Nb<sub>0.94</sub>Sb<sub>0.06</sub>)<sub>0.95</sub>Ta<sub>0.05</sub>]O<sub>3</sub>纳米管及其制备方法
- 磁性材料HN(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)<sub>3</sub>·[Co<sub>4</sub>Na<sub>3</sub>(heb)<sub>6</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>6</sub>]及合成方法
- 磁性材料[Co<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(hmb)<sub>4</sub>(N<sub>3</sub>)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub>]·(CH<sub>3</sub>CN)<sub>2</sub> 及合成方法
- 一种Bi<sub>0.90</sub>Er<sub>0.10</sub>Fe<sub>0.96</sub>Co<sub>0.02</sub>Mn<sub>0.02</sub>O<sub>3</sub>/Mn<sub>1-x</sub>Co<sub>x</sub>Fe<sub>2</sub>O<sub>4</sub> 复合膜及其制备方法
- Bi<sub>2</sub>O<sub>3</sub>-TeO<sub>2</sub>-SiO<sub>2</sub>-WO<sub>3</sub>系玻璃
- 荧光材料[Cu<sub>2</sub>Na<sub>2</sub>(mtyp)<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>COO)<sub>2</sub>(H<sub>2</sub>O)<sub>3</sub>]<sub>n</sub>及合成方法
- 一种(Y<sub>1</sub>-<sub>x</sub>Ln<sub>x</sub>)<sub>2</sub>(MoO<sub>4</sub>)<sub>3</sub>薄膜的直接制备方法
- 荧光材料(CH<sub>2</sub>NH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>ZnI<sub>4</sub>
- Li<sub>1.2</sub>Ni<sub>0.13</sub>Co<sub>0.13</sub>Mn<sub>0.54</sub>O<sub>2</sub>/Al<sub>2</sub>O<sub>3</sub>复合材料的制备方法





