[发明专利]2－乙基氨基吡啶衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备通式(I)的2-(氨基乙基)-吡啶衍生物或其盐的方法，

式中：

-p是等于1、2、3或4的整数；

-X是相同或不同的，且是卤素原子或具有1到5个卤素原子的C₁-C₈-卤代烷基；

所述方法包括：

(A)-依据反应方案1的第一步：

方案1

其中：-X和p如上所定义；

-R是C₁-C₈-烷基；

-Hal表示卤素原子；

该步骤包括：

a)使2-卤代吡啶衍生物与氰基乙酸烷基酯在2-卤代吡啶衍生物/氰基乙酸烷基酯的摩尔比为1-10的情况下、在极性溶剂中、在碱存在下的反应，其中碱/2-卤代吡啶衍生物的摩尔比为1-4；

b)然后加入酸，直到反应混合物的pH值为1-5；

得到2-(氰基甲基)-吡啶衍生物；

(B)-依据反应方案2的第二步：

方案2

其中：-X，p如上所定义；

-R¹表示C₁-C₆-烷基；

-R²表示卤素原子或-OCOAlk基团；

-Alk表示C₁-C₆-烷基；

所述步骤包括使第一步中得到的2-(氰基甲基)-吡啶衍生物在通式R¹COR²的酰化剂和催化剂存在下、在溶剂中、在4-40巴的氢压下进行催化还原反应，得到2-(氨基乙基)-吡啶基衍生物；

(C)-依据反应方案3的第三步：

方案3

其中：-X和p如上所定义；

-R¹表示C₁-C₆-烷基；

所述步骤包括向第二步中得到的2-(氨基乙基)-吡啶衍生物的水溶液中加入1-20摩尔当量的酸，在20℃至回流的温度下进行水解，得到通式(I)的化合物。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，p是2。

3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，X相互独立地选自氯或CF₃。

4.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，2-吡啶基部分在3-位和/或5-位被X取代。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，通式(I)的化合物是：

2-[3-氯-5-(三氟甲基)-吡啶-2-基]乙胺或

2-[3，5-二氯-吡啶-2-基]乙胺。

6.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，步骤(A)在0℃至回流的温度下进行。

7.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，步骤(B)在16℃至70℃的温度下进行。