[发明专利]α－芳基－α－哌啶－2－基－乙酰胺的制备及其酸解的方法

权利要求书

1.制备式(I)的α-芳基-α-哌啶-2-基-乙酰胺的方法

其中Ar为苯基或萘基，任选被一个或多个下列基团取代：C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、氯、氟、三氟甲基；

该方法包括在使α-芳基-α-吡啶-2-基-乙酰胺和α-芳基-α-哌啶-2-基-乙酰胺完全溶解的溶剂中用铑催化剂将α-芳基-α-吡啶-2-基-乙酰胺(II)催化还原

2.权利要求1的方法，其中溶剂选自乙酸或盐酸或硫酸水溶液。

3.权利要求2的方法，其中溶剂为乙酸。

4.权利要求1-3中任意一项的方法，其中催化剂为Rh/C。

5.权利要求4的方法，其中每10g式(II)化合物应用1g催化剂。

6.权利要求1-5中任意一项的方法，其中温度范围为40℃至60℃。

7.权利要求1-6中任意一项的方法，其中温度范围为50℃至55℃。

8.权利要求1-7中任意一项的方法，其中Ar为苯基。

9.制备苯哌啶醋酸(IIIa)的方法，

该方法包括以下步骤：

a)用权利要求8的方法制备酰胺(Ia)

b)将酰胺(Ia)异构化以得到d，l混合物，在该混合物中苏式/赤式的比例高于70/30；

c)将酰胺酸解以得到苯哌啶醋酸。