[发明专利]ω－苯基辛酰胺无效
| 申请号： | 200580042509.1 | 申请日： | 2005-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN101076511A | 公开（公告）日： | 2007-11-21 |
| 发明（设计）人： | P·赫罗尔德;S·斯图茨;R·马;V·特欣克;C·马蒂 | 申请（专利权）人： | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 主分类号： | C07C237/20 | 分类号： | C07C237/20;A61K31/165 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王颖煜;李连涛 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 辛酰胺 | ||
本发明涉及新的烷酰胺，其制备方法，以及该化合物作为药物的应用，尤其是作为肾素抑制剂。
用作药物的烷酰胺是已知的，例如从EP 0678503中是已知的。然而对于肾素抑制，仍然对高效活性成分存在需要。在本文中，药代动力学性质的改进处于前沿地位。这些性质涉及更好的生物利用度，例如吸收、代谢稳定性、溶解度或亲脂性。
因此，本发明提供了通式(I)化合物
其中，
R1是任选被取代的芳基；
R2是C1-C8-烷基、C2-C8-烯基或C3-C8-环烷基，或者是苯基-或萘基-C1-C4-烷基，它们各自未被取代或被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、N，N-二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代；
R3是氢、C1-C4-烷基或C1-C8-烷酰基；
R4是氢、C1-C4-烷基或C1-C8-烷酰基；
R5各自独立地是氢、C1-C8-烷基，或与它们键合的碳原子一起形成C3-C8-环亚烷基；
R6是氢或羟基；
R各自独立地是选自以下的1-4个基团：
氢、卤素、C1-C8-烷基、3-到8-元环烷基、多卤代-C1-C4-烷基、多卤代-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、3-到8-元环烷氧基-C1-C4-烷基、羟基、C1-C8-烷酰氧基-C1-C4-烷基、羟基-C2-C8-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-烷基、噻唑基硫代-C1-C4-烷基、噻唑啉基硫代-C1-C4-烷基、咪唑基硫代-C1-C4-烷基、任选N-被氧化的吡啶基硫代-C1-C4-烷基、嘧啶基硫代-C1-C4-烷基、任选部分被氢化的吡啶基-或N-氧化吡啶基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺酰基氨基-C1-C4-烷基、三氟-C1-C8-烷基磺酰基氨基-C1-C4-烷基、吡咯烷代(pyrrolidino)-C1-C4-烷基、哌啶子基-C1-C4-烷基、哌嗪代(piperazino)-C1-C4-烷基、N′-C1-C4-烷基哌嗪代-C1-C4-烷基、N′-C2-C8-烷酰基哌嗪代-C1-C4-烷基、吗啉代-C1-C4-烷基、硫吗啉代-C1-C4-烷基、S-氧代硫吗啉代-C1-C4-烷基、S，S-二氧代硫吗啉代-C1-C4-烷基、氰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基、氨基甲酰基-C1-C8-烷基、N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、任选被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代的苯基、任选被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代的萘基、羟基-C2-C8-烷氧基、卤代-C2-C8-(羟基)烷氧基、C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-(羟基)烷氧基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷基、N，N-二-C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷基、N-C1-C4-烷酰氨基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧羰基氨基-C2-C8-烷基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷氧基、N，N-二-C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷酰氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧羰基氨基-C2-C8-烷氧基、在比α-位更高的位置上具有烷酰基的C1-C8-烷酰基-C2-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基、3-到8-元环烷氧基、C2-C8-烯氧基、3-到8-元环烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C2-C8-烯氧基-C4-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯氧基、C2-C8-烯氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-(羟基)烷氧基、任选被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代的苯基-C1-C4-烷氧基、任选被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代的萘基-C1-C4-烷氧基，它们各自未被取代或被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、卤素和/或三氟甲基单-、二-或三取代，多卤代-C1-C4-烷氧基、任选部分被氢化的吡啶基-或N-氧化吡啶基-C1-C4-烷氧基、噻唑基-C1-C4-烷氧基、任选N-被氧化的吗啉代-C1-C4-烷氧基、噻唑基硫代-C1-C4-烷氧基、噻唑啉基硫代-C1-C4-烷氧基、咪唑基硫代-C1-C4-烷氧基、任选N-被氧化的吡啶基硫代-C1-C4-烷氧基、嘧啶基硫代-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、三氟-C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-烷氧基、吡咯烷代-C1-C4-烷氧基、哌啶子基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、羧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷氧基、氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、N-C1-C8-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷氧基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基、氨基甲酰基-C1-C8-烷基、N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷氧基、氨基甲酰基-C1-C8-烷氧基、C1-C4-烷氨基或N，N-二-C1-C4-烷氨基，及其盐，尤其是药学可用的盐。
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