[发明专利]聚合送递制剂的眼部送递无效
| 申请号: | 200580041484.3 | 申请日: | 2005-10-04 |
| 公开(公告)号: | CN101437478A | 公开(公告)日: | 2009-05-20 |
| 发明(设计)人: | E·代蒂;C·M·林德曼;S·L·沃伦;R·L·诺顿 | 申请(专利权)人: | QLT美国有限公司 |
| 主分类号: | A61F9/00 | 分类号: | A61F9/00 |
| 代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 张广育 |
| 地址: | 美国科*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 聚合 制剂 眼部 | ||
1.一种适于用作控释植入物的可流动组合物,所述组合物包括:
(a)可生物降解的、生物相容的热塑性聚合物,该聚合物至少基本上 不溶于水性介质、水或体液;
(b)生物药剂、其代谢物、其生物药剂学上可接受的盐或其前药;和
(c)生物相容性有机液体,在标准温度和压强下,所述热塑性聚合物 可溶于其中;
其中该组合物适用于眼部送递。
2.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑性 聚合物为线型聚合物。
3.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑性 聚合物为支化聚合物。
4.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑性 聚合物具有包括下列单体单元的结构式,所述单体单元选自丙交酯、乙 交酯、己内酯、甘油酯、酸酐、酰胺、氨基甲酸酯、酯酰胺、原酸酯、 对二氧杂环己酮、缩醛、缩酮、碳酸酯、磷腈、羟丁酸酯、羟戊酸酯、 亚烷基草酸酯、亚烷基琥珀酸酯、氨基酸以及它们的任意组合;该结构 式包含随机顺序或嵌段顺序的单体单元。
5.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解、生物相容的热塑性聚 合物为丙交酯单体单元、己内酯单体单元、乙交酯单体单元或它们的任 意组合的聚合物或共聚物。
6.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解、生物相容的热塑性聚 合物包括选自下列的聚合物:聚丙交酯、聚乙交酯、聚己内酯、聚对二 氧杂环己酮、聚碳酸酯、聚羟丁酸酯、聚亚烷基草酸酯、聚酐、聚酰胺、 聚酯酰胺、聚氨基甲酸酯、聚缩醛、聚缩酮、聚原碳酸酯、聚磷腈、聚 羟戊酸酯、聚亚烷基琥珀酸酯、聚(苹果酸)、聚(氨基酸)、甲壳质、 脱乙酰壳多糖、聚原酸酯、聚(甲基乙烯基醚)、聚酯、聚烷基二醇、 它们的共聚物、它们的嵌段共聚物、它们的三元共聚物、它们的组合物 以及它们的混合物。
7.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑性 聚合物包括至少一种聚酯。
8.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑性 聚合物为聚丙交酯、聚乙交酯、聚己内酯、它们的共聚物、它们的三元 共聚物或它们的任意组合中的至少一种。
9.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑性 聚合物为聚(DL-丙交酯-共-乙交酯)。
10.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑 性聚合物为具有羧基端基的聚(DL-丙交酯-共-乙交酯)。
11.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑 性聚合物为无羧基端基的聚(DL-丙交酯-共-乙交酯)。
12.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑 性聚合物为具有羧基端基的50/50聚(DL-丙交酯-共-乙交酯)。
13.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑 性聚合物为无羧基端基的75/25聚(DL-丙交酯-共-乙交酯)。
14.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑 性聚合物以最高达组合物的约80重量%存在。
15.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑 性聚合物以多于组合物的约10重量%存在。
16.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑 性聚合物以组合物的约10重量%至约80重量%存在。
17.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑 性聚合物以组合物的约30重量%至约50重量%存在。
18.权利要求1的组合物,其中所述可生物降解的、生物相容的热塑 性聚合物的平均分子量超过约15,000。
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