[发明专利]取代的氧胍

说明书

本申请涉及新的取代的氧胍、其制备方法和其用于防治动物害虫、主要用于防治节肢动物，特别用于防治昆虫的用途。

一系列N-烷基-N’-硝基胍以杀虫活性化合物已知(参见EP-375907、EP-376279、EP-425978、EP-483062)。

N-烷氧基-N’-硝基胍的一个实例还以化合物N-甲氧基-N’-硝基-N”-(四氢-3-呋喃甲基)胍已知(参见EP-649845)。

已发现了式(I)的新化合物，

其中

A代表各自任选取代的芳基或杂芳基，并且——若Z代表氰基——还代表任选取代的四氢呋喃基，

R¹代表氢或烷基，

R²代表氢或烷基，

R³代表氢或烷基，

R⁴代表氢、烷基或环烷基，

Z代表氰基或硝基。

还发现，若任选在碱性反应助剂的存在下且任选在稀释剂的存在下，式(II)的异硫脲与式(III)的羟基胺或与式(II)的化合物的酸加成物例如其盐酸盐反应，则获得式(I)的新的取代的氧胍，

其中

(II)中

A、R¹、R⁴和Z具有上述含义，

R代表烷基，

(III)中

R²和R³具有上述含义。

最后，发现式(I)的新化合物具有显著的生物特性，主要适于防治农业、林业、贮存和材料保护中以及卫生领域中出现的动物害虫，特别是昆虫、蛛形纲动物和线虫。

根据取代基的性质，式(I)化合物可以几何和/或光学活性异构体或不同组成的相应异构体的混合物形式存在。本发明涉及纯的异构体及异构体混合物。

本发明的化合物以式(I)的通式来定义。

以上和以下提及的结构中的优选取代基和基团范围定义如下：

A优选代表任选被卤素、氰基、硝基、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基或C₁-C₄-卤烷氧基取代的苯基。

A还优选代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C₁-C₄-烷基(任选被氟和/或氯取代)、C₁-C₃-烷基硫代(任选被氟和/或氯取代)或C₁-C₂-烷基磺酰基(任选被氟和/或氯取代)取代的吡唑基、1，2，4-三唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2，5-噻二唑基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基。

若Z代表氰基，A还优选代表任选被C₁-C₄-烷基取代的四氢呋喃基。

R¹优选代表氢或甲基、乙基或正丙基或异丙基。

R²优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或正丁基。

R³优选代表氢、甲基或乙基。

R⁴优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

Z优选代表氰基或硝基。

A更优选代表任选被卤素(尤其氯)或C₁-C₃-烷基(尤其甲基)取代的噻唑基或吡啶基。

R¹更优选代表氢或甲基。

R²更优选代表氢、甲基、乙基或正丙基。

R³更优选代表氢或甲基。

R⁴更优选代表氢、甲基、乙基或环丙基。

Z更优选代表氰基或硝基。

A最优选代表2-氯吡啶-5-基或2-氯-1，3-噻唑-5-基。

R¹最优选代表氢。

R²最优选代表甲基。

R²还最优选代表乙基。

R³最优选代表氢。

R⁴最优选代表氢。

Z最优选代表硝基。

在式(I)化合物的尤其重要的基团中，A代表2-氯吡啶-5-基