[发明专利]光学活性的胺衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 200580038847.8 | 申请日： | 2005-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN101056867A | 公开（公告）日： | 2007-10-17 |
| 发明（设计）人： | 浦山真一;武藤英吾;稻垣敦士;冈田贵志;杉崎重治 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D307/77 | 分类号： | C07D307/77;A61K31/343;A61P25/20 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 光学 活性 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备(S)-2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺或其盐的 方法，包括：步骤(i)用Ru-BINAP催化剂不对称地还原(E)-2-(1，6，7，8-四氢-2H- 茚并[5，4-b]呋喃-8-亚基)乙胺或其盐，以及步骤(ii)在50℃-70℃反应温度和 pH 5-7下，用Pd-C催化剂催化还原步骤(i)的反应产物。
2.一种制备(S)-N-[2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰 胺结晶的方法，包括步骤(a)通过下述方法得到(S)-2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并 [5，4-b]呋喃-8-基)乙胺或其盐，所述方法包括：步骤(i)用Ru-BINAP催化剂不 对称地还原(E)-2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-亚基)乙胺或其盐，以及 步骤(ii)在50℃-70℃反应温度和pH 5-7下，用Pd-C催化剂催化还原步骤 (i)的反应产物；将得到的(S)-2-(1，6，7，8-四氢-2H-茚并[5，4-b]呋喃-8-基)乙胺或 其盐进行氨基丙酰化，和
步骤(b)：通过向步骤(a)中得到的反应溶液中添加水性溶剂进行结晶的步 骤。
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