[发明专利]喹诺酮化合物有效
| 申请号: | 200580037090.0 | 申请日: | 2005-09-26 |
| 公开(公告)号: | CN101068810A | 公开(公告)日: | 2007-11-07 |
| 发明(设计)人: | 黑田武志;山内孝仁;筱原友一;大岛邦生;北岛千春;永尾仁;福岛多惠;友安崇浩;石山广信;太田和秀;高野雅明;住田卓美 | 申请(专利权)人: | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/473;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/55;A61P1/00;A61P1/02;A61P1/04;A61P11/00 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 孟凡宏 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹诺酮 化合物 | ||
1.一种通式(I)代表的喹诺酮化合物或其盐,
其中A是直键、C1-6亚烷基或C1-6烷叉基;
X是氧原子或硫原子;
喹诺酮骨架3和4位之间的键是单键或双键;
R4和R5分别代表氢原子,条件是当喹诺酮骨架3和4位之间的键是双键时,R4和R5可以连接到一起形成-CH=CH-CH=CH-;
R1是下列(1-1)到(1-29)中的一种:
(1-1)氢原子,
(1-2)C1-6烷基,
(1-3)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基C1-6烷基,其中所述成员选自苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤原子、-(B)1NR6R7硝基、羧基、C1-6烷基氧羰基、氰基、苯基C1-6烷氧基、苯氧基、哌啶基C1-6烷基、任选在氨基上被一个或多个C1-6烷基取代的苯胺基C1-6烷基、苯硫基C1-6烷基和二氢吲哚基C1-6烷基,
(1-4)C3-8环烷基C1-6烷基,
(1-5)苯氧基C1-6烷基,
(1-6)萘基C1-6烷基,
(1-7)C1-6烷氧基C1-6烷基,
(1-8)羧基C1-6烷基,
(1-9)C1-6烷基氧羰基C1-6烷基,
(1-10)任选在吡啶环上被一个或多个成员取代的吡啶基C1-6烷基,其中所述成员选自:卤素原子;哌啶基;吗啉代基;任选在哌嗪环上被一个或多个选自苯基和C1-6烷基的成员取代的哌嗪基;噻吩基;苯基;吡啶基;哌啶基C1-6烷基;苯硫基C1-6烷基;联苯基;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;吡啶基氨基;吡啶基羰基氨基;C1-6烷氧基;任选在氨基上被一个或多个C1-6烷基取代的苯胺基C1-6烷基;和任选在氨基上被一个或多个C1-6烷基取代的苯胺基,
(1-11)氰基C1-6烷基,
(1-12)-A1-CONR8R9,
(1-13)下列通式的基团
(1-14)苯基,
(1-15)喹啉基C1-6烷基,
(1-16)C1-6烷氧基C1-6烷氧基取代的C1-6烷基,
(1-17)羟基取代的C1-6烷基,
(1-18)任选在噻唑环上被选自卤素原子、苯基、噻吩基和吡啶基的一个或多个成员取代的噻唑基C1-6烷基,
(1-19)任选被1个或多个卤素原子取代的C1-6烷基,
(1-20)C1-6烷基甲硅氧基C1-6烷基,
(1-21)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯氧基C1-6烷基,其中所述成员选自:任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤素原子;C2-6烯基;C3-8环烷基;硝基;和苯基,
(1-22)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯硫基C1-6烷基,
(1-23)任选在哌啶环上被选自苯基C1-6烷基和苯基的一个或多个成员取代的哌啶基C1-6烷基,
(1-24)任选在哌嗪环上被一个或多个苯基取代的哌嗪基C1-6烷基,
(1-25)1,2,3,4-四氢异喹啉基C1-6烷基,
(1-26)萘氧基C1-6烷基,
(1-27)任选在苯并噻唑环上被一个或多个烷基取代的苯并噻唑氧基C1-6烷基,
(1-28)被选自喹啉氧基和异喹啉氧基的一个或多个成员取代的C1-6烷基,
(1-29)任选在吡啶环上被一个或多个C1-6烷基取代的吡啶氧基C1-6烷基;
R2是下列(2-1)到(2-33)的一种:
(2-1)氢原子,
(2-2)C1-6烷氧基,
(2-3)C1-6烷基,
(2-4)羧基C1-6烷氧基,
(2-5)C1-6烷基氧羰基C1-6烷氧基,
(2-6)羟基,
(2-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基C1-6烷氧基,其中所述成员选自:卤素原子;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷硫基;C1-6烷氧基;硝基;C1-6烷基磺酰基;C1-6烷基氧羰基;苯基C2-6链烯基;C1-6烷酰氧基;和1,2,3-噻二唑基,
(2-8)任选在哌啶环上被一个或多个C1-6烷基取代的哌啶基C1-6烷氧基,
(2-9)任选被一个或多个C1-6烷基取代的氨基取代的C1-6烷氧基,
(2-10)C2-6烯氧基,
(2-11)任选在吡啶环上被一个或多个C1-6烷基取代的吡啶基C1-6烷氧基,每个C1-6烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代,
(2-12)C2-6炔氧基,
(2-13)苯基C2-6炔氧基,
(2-14)苯基C2-6烯氧基,
(2-15)任选在呋喃环上被一个或多个C1-6烷基氧羰基取代的呋喃基C1-6烷氧基,
(2-16)任选在四唑环上被选自苯基、苯基C1-6烷基和C3-8环烷基C1-6烷基的一个成员取代的四唑基C1-6烷氧基,
(2-17)任选在1,2,4-噁二唑环上被苯基取代的1,2,4-噁二唑基C1-6烷氧基,其中苯基取代基任选被一个或多个C1-6烷基取代,
(2-18)任选在异噁唑环上被一个或多个C1-6烷基取代的异噁唑基C1-6烷氧基,
(2-19)任选在1,3,4-噁二唑环上被苯基取代的1,3,4-噁二唑基C1-6烷氧基,其中每个苯基取代基任选被一个或多个C1-6烷基取代,
(2-20)C1-6烷酰基C1-6烷氧基,
(2-21)任选在噻唑环上被选自C1-6烷基和苯基的一个或多个成员取代的噻唑基C1-6烷氧基,其中每个苯基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代,
(2-22)任选在哌啶环上被一个或多个苯甲酰基取代的哌啶氧基,其中每个苯甲酰基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代,
(2-23)噻吩基C1-6烷氧基,
(2-24)苯硫基C1-6烷氧基,
(2-25)任选被一个或多个C1-6烷基取代的氨甲酰基取代的C1-6烷氧基,
(2-26)苯甲酰基C1-6烷氧基,
(2-27)吡啶基羰基C1-6烷氧基,
(2-28)任选在咪唑环上被一个或多个苯基C1-6烷基取代的咪唑基C1-6烷氧基,
(2-29)苯氧基C1-6烷氧基,
(2-30)苯基C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基,
(2-31)2,3-二氢-1H-茚氧基,
(2-32)任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二氢吲哚基C1-6烷氧基,
(2-33)苯基;
R3是下列(3-1)到(3-19)中的一种:
(3-1)氢原子,
(3-2)C1-6烷基,
(3-3)羟基取代的C1-6烷基,
(3-4)C3-8环烷基C1-6烷基,
(3-5)羧基C1-6烷基,
(3-6)C1-6烷基氧羰基C1-6烷基,
(3-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基C1-6烷基,其中所述成员选自:卤素原子;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基;苯基;C1-6烷基氧羰基;苯氧基;C1-6烷硫基;C1-6烷基磺酰基;苯基C1-6烷氧基;和任选被一个或多个C1-6烷酰基取代的氨基,
(3-8)萘基C1-6烷基,
(3-9)任选在呋喃环上被一个或多个C1-6烷基氧羰基取代的呋喃基C1-6烷基,
(3-10)任选在噻唑环上被选自C1-6烷基和苯基的一个或多个成员取代的噻唑基C1-6烷基,每个苯基取代基任选在苯环上被一个或多个任选被卤素取代的C1-6烷基取代,
(3-11)任选在四唑环上被一个或多个C1-6烷基取代的四唑基C1-6烷基,
(3-12)任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并噻吩基C1-6烷基,
(3-13)C2-6炔基,
(3-14)C2-6烯基,
(3-15)苯基C2-6烯基,
(3-16)苯并咪唑基C1-6烷基,
(3-17)吡啶基C1-6烷基,
(3-18)任选在咪唑环上被一个或多个苯基C1-6烷基取代的咪唑基C1-6烷基,
(3-19)喹啉基C1-6烷基;
B是羰基或-NHCO-;
l是0或1;
R6和R7分别独立地代表下列(4-1)到(4-79)的一种:
(4-1)氢原子,
(4-2)C1-6烷基,
(4-3)C1-6烷酰基,
(4-4)任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基磺酰基,
(4-5)任选被一个或多个卤素原子取代的烷基氧羰基,
(4-6)羟基取代的C1-6烷基,
(4-7)任选在吡啶环上被选自吡咯基和卤素原子的一个或多个成员取代的吡啶基羰基,
(4-8)任选在吡啶环上被选自C1-6烷基和C1-6烷氧基的一个或多个成员取代的吡啶基,
(4-9)吡啶基C1-6烷基,
(4-10)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基,其中所述成员选自:卤素原子;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;苯氧基;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基;C1-6烷硫基;任选被选自C1-6烷基和C1-6烷酰基的一个或多个成员取代的氨基;任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基;任选在哌啶环上被一个或多个C1-6烷基取代的哌啶基;C2-6烯基;氨基磺酰基;羟基;任选被一个或多个C1-6烷基取代的氨基甲酰基;苯基C1-6烷氧基;和氰基,
(4-11)任选在C3-8环烷基环上被一个或多个C1-6烷基取代的C3-8环烷基;
(4-12)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯甲酰基,其中所述成员选自:卤素原子;苯氧基;苯基;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;C1-6烷氧基;C1-6烷酰基;硝基;氰基;任选被一个或多个选自苯基和C1-6烷基的成员取代的氨基;任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基;吡咯基;吡唑基;1,2,4-三唑基;和咪唑基,
(4-13)任选在苯环上被一个或多个C1-6亚烷基二氧基取代的苯甲酰基,
(4-14)C3-8环烷基羰基,
(4-15)呋喃基羰基,
(4-16)萘基羰基,
(4-17)任选在苯环上被选自C1-6烷氧基、C1-6烷基、卤素原子和硝基的一个或多个成员取代的苯氧羰基,
(4-18)任选在苯环上被选自卤素原子和硝基的一个或多个成员取代的苯基C1-6烷基氧羰基,
(4-19)任选在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基,所述成员选自:C1-6烷基;C1-6烷酰基;任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯甲酰基;和任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基,
(4-20)四氢吡喃基C1-6烷基,
(4-21)C3-8环烷基C1-6烷基,
(4-22)C2-6烯基,
(4-23)任选在烷基上被一个或多个C1-6烷基氧羰基取代的苯基C1-6烷基;和任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基C1-6烷基,其中所述的一个或多个成员选自:卤素原子,任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基,任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基,和羟基,
(4-24)被C1-6亚烷基二氧基取代的苯基C1-6烷基,
(4-25)呋喃基C1-6烷基,
(4-26)任选被选自C1-6烷基或苯基的一个或多个成员取代的氨基甲酰基C1-6烷基,每个苯基任选在苯环上被一个或多个C1-6烷基取代,
(4-27)C1-6烷氧基C1-6烷基,
(4-28)任选在C1-6烷基上被选自氨基甲酰基和C1-6烷基氧羰基的一个或多个成员取代的咪唑基C1-6烷基,
(4-29)任选被一个或多个C1-6烷基取代的氨基取代的C1-6烷基,
(4-30)任选在2,3,4,5-四氢呋喃环上被一个或多个氧代基取代的2,3,4,5-四氢呋喃基,
(4-31)C1-6烷基氧羰基C1-6烷基,
(4-32)任选在吡咯烷环上被一个或多个C1-6烷基取代的吡咯烷基C1-6烷基,
(4-33)苯氧基C1-6烷酰基,
(4-34)吗啉代基C1-6烷基,
(4-35)吲哚基,
(4-36)噻唑基,
(4-37)1,2,4-三唑基,
(4-38)吡啶基C1-6烷酰基,
(4-39)噻吩基羰基,
(4-40)噻吩基C1-6烷酰基,
(4-41)C3-8环烷基C1-6烷酰基,
(4-42)任选在异噁唑环上被一个或多个C1-6烷基取代的异噁唑基羰基,
(4-43)吡唑羰基,
(4-44)任选在哌啶环上被选自苯甲酰基和C1-6烷酰基的一个或多个成员取代的哌啶基羰基,
(4-45)苯并二氢吡喃基羰基,
(4-46)任选在异二氢吲哚环上被一个或多个氧代基取代的异二氢吲哚基C1-6烷酰基,
(4-47)任选在噻唑烷环上被选自氧代基和硫代基的一个或多个成员取代的噻唑烷基C1-6烷酰基,
(4-48)哌啶基C1-6烷酰基,
(4-49)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基C2-6烯基羰基,
(4-50)任选在苯环上被一个或多个亚烷基二氧基取代的苯基C2-6烯基羰基,
(4-51)吡啶基C2-6烯基羰基,
(4-52)吡啶硫代C1-6烷酰基,
(4-53)吲哚基羰基,
(4-54)吡咯基羰基,
(4-55)任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基羰基,
(4-56)苯并呋喃基羰基,
(4-57)吲哚基C1-6烷酰基,
(4-58)苯并噻吩基羰基,
(4-59)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基C1-6烷酰基,
(4-60)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基磺酰基,其中所述成员选自:C1-6烷基氧羰基;氰基;硝基;任选被一个或多个烷酰基取代的氨基;羟基;羧基;C1-6烷基氧羰基C1-6烷基;卤素原子;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;和任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基,
(4-61)任选在噻吩环上被选自卤素原子和C1-6烷基氧羰基的一个或多个成员取代的噻吩基磺酰基,
(4-62)喹啉基磺酰基,
(4-63)任选在咪唑环上被一个或多个C1-6烷基取代的咪唑基磺酰基,
(4-64)任选在苯环上被一个或多个C1-6亚烷基二氧基取代的苯基磺酰基,
(4-65)C2-6烯基磺酰基,
(4-66)C3-8环烷基C1-6烷基磺酰基,
(4-67)任选在3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪环上被一个或多个C1-6烷基取代的3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪基磺酰基,
(4-68)任选在吡唑环上被选自卤素原子和C1-6烷基的一个或多个成员取代的吡唑基磺酰基,
(4-69)在异噁唑环上被一个或多个C1-6烷基取代的异噁唑基磺酰基,
(4-70)在噻唑环上被选自C1-6烷基和氨基的一个或多个成员取代的噻唑基磺酰基,每个氨基取代基任选被一个或多个烷酰基取代,
(4-71)苯基C1-6烷基磺酰基,
(4-72)苯基C2-6烯基磺酰基,
(4-73)萘氧羰基,
(4-74)C2-6炔基氧羰基,
(4-75)C2-6烯基氧羰基,
(4-76)苯基C1-6烷氧基取代的C1-6烷基氧羰基,
(4-77)任选在C3-8环烷基环上被一个或多个C1-6烷基取代的C3-8环烷基氧羰基,
(4-78)四唑基,
(4-79)在异噁唑环上被一个或多个C1-6烷基取代的异噁唑基;或可替代地,
R6和R7可以连接在一起,用氮原子将它们连接,形成1,2,3,4-四氢异喹啉基、异二氢吲哚基或5-到7-元饱和杂环基,所述杂环基任选包含一个或多个其他的杂原子并任选被选自(5-1)到(5-28)的1到3个成员取代:
(5-1)C1-6烷基,
(5-2)C1-6烷氧基,
(5-3)氧代基,
(5-4)羟基,
(5-5)吡啶基C1-6烷基,
(5-6)在苯环上任选被一个或多个成员取代的苯基,其中所述成员选自:卤素原子;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基;被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;氰基;和羟基,
(5-7)C1-6亚烷基二氧基取代的苯基C1-6烷基,
(5-8)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基C1-6烷基,
(5-9)嘧啶基,
(5-10)吡唑基,
(5-11)C3-8环烷基,
(5-12)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基C1-6烷氧基,
(5-13)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯甲酰基,
(5-14)任选在苯环上被一个或多个C1-6亚烷基二氧基取代的苯甲酰基,
(5-15)任选被选自苯基和C1-6烷基的一个或多个成员取代的氨基甲酰基C1-6烷基,
(5-16)苯并噁唑基,
(5-17)C1-6烷基氧羰基,
(5-18)氨基甲酰基,
(5-19)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基C1-6烷叉基,
(5-20)苯基C1-6烷基氧羰基,
(5-21)任选在哌啶环上被选自氰基和C1-6烷基的一个或多个成员取代的吡啶基,
(5-22)呋喃基C1-6烷基,
(5-23)四氢吡喃基,
(5-24)咪唑基C1-6烷基,
(5-25)萘基,
(5-26)2,3-二氢-1H-茚基,
(5-27)1,3-二氧戊环基C1-6烷基,
(5-28)-(A3)mNR11R12;
A1是C1-6亚烷基;
R8和R9分别独立地代表下列(6-1)到(6-25)中的一种:
(6-1)氢原子,
(6-2)C1-6烷基,
(6-3)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基,其中所述成员选自:任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;C1-6烷硫基;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基;卤素原子;苯基;C1-6烷氨基;氰基;苯氧基;C3-8环烷基;任选被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基;1,2,3,4-四氢异喹啉基羰基;任选被一个或多个C1-6烷基取代的1,2,3,4-四氢喹啉基羰基;任选被一个或多个C1-6烷基取代的1,2,3,4-四氢喹喔啉基;任选被一个或多个苯基取代的噻唑基;氨基甲酰基;苯基C1-6烷氧基;C1-6烷基磺酰基氨基;任选被一个或多个卤素原子取代的苯胺基;苯基C1-6烷基;和羟基取代的C1-6烷基,
(6-4)C3-8环烷基,
(6-5)C3-8环烷基C1-6烷基,
(6-6)氨基甲酰基C1-6烷基,
(6-7)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基C1-6烷基,其中所述成员选自:任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基;卤素原子;和苯基,
(6-8)C1-6烷基取代的氨基C1-6烷基,
(6-9)萘基,
(6-10)萘基C1-6烷基,
(6-11)四氢萘基C1-6烷基,
(6-12)芴基,
(6-13)吡啶基,
(6-14)吡啶基C1-6烷基,
(6-15)嘧啶基,
(6-16)在吡嗪环上被一个或多个C1-6烷基取代的吡嗪基C1-6烷基,
(6-17)噻唑基,
(6-18)在吡唑环上被一个或多个C1-6烷基取代的吡唑基C1-6烷基,
(6-19)噻吩基C1-6烷基
(6-20)在哌啶环上被一个或多个成员取代的哌啶基,其中所述成员选自:C1-6烷基;苯甲酰基;和在苯环上被选自卤素原子和C1-6烷基的一个或多个成员取代的苯基C1-6烷基,
(6-21)吲哚基,
(6-22)吲唑基,
(6-23)任选被一个或多个C1-6烷基取代的3,4-二氢喹诺酮基,
(6-24)任选被一个或多个C1-6烷基取代的喹啉基,
(6-25)任选被一个或多个C1-6烷基取代的咔唑基;或
R8和R9可以连接在一起,用氮原子将它们连接,形成5-到8-元饱和杂环基,所述杂环基任选包含一个或多个其他的杂原子并任选在杂环上被选自(6-28-1)到(6-28-24)的一个或多个成员取代:
(6-28-1)C1-6烷基,
(6-28-2)任选在苯环上被选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基的一个或多个成员取代的苯基C1-6烷基,
(6-28-3)萘基C1-6烷基,
(6-28-4)苯基C1-6烷氨基甲酰基C1-6烷基,
(6-28-5)苯基氨基甲酰基C1-6烷基,
(6-28-6)苯基C1-6烷基氧羰基,
(6-28-7)任选在苯环上被选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基的一个或多个成员取代的苯氧基C1-6烷基,
(6-28-8)联苯基,
(6-28-9)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基,
(6-28-10)任选被一个或多个卤素原子取代的2,3-二氢茚基,
(6-28-11)任选被一个或多个卤素原子取代的苯并噻唑基,
(6-28-12)任选被一个或多个卤素原子取代的吡啶基,
(6-28-13)苯并噻吩基,
(6-28-14)苯并异噻唑基,
(6-28-15)噻吩并吡啶基,
(6-28-16)氨基甲酰基,
(6-28-17)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基C1-6烷氧基,
(6-28-18)任选被一个或多个卤素原子取代的苯氧基,
(6-28-19)任选在苯环上被选自卤素原子和C1-6烷氧基的一个或多个成员取代的苯甲酰基,
(6-28-20)任选在苯环上被选自C1-6烷基的一个或多个成员取代的苯胺基,每个C1-6烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代,
(6-28-21)在氨基上被一个或多个C1-6烷基取代,并任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯胺基,
(6-28-22)苯并呋喃基,
(6-28-23)萘基,
(6-28-24)氧代基;或
R8和R9可以连接在一起,用氮原子将它们连接,形成5-或6-元不饱和杂环基,其中不饱和杂环基任选在杂环上被选自(6-29-1)到(6-29-3)的一个或多个成员取代:
(6-29-1)任选被一个或多个卤素原子取代的苯基,
(6-29-2)2,3-二氢茚基,
(6-29-3)苯并噻吩基,或可替代地,
R8和R9可以连接在一起,用氮原子将它们连接,形成1,2,3,4-四氢喹啉基;1,2,3,4-四氢异喹啉基,1,3-二氢异吲哚基;任选在吡嗪环上被一个或多个C1-6烷基取代的八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基;或任选在8-氮杂二环[3.2.1]辛基上被一个或多个苯氧基取代的8-氮杂二环[3.2.1]辛基,每个苯氧基取代基任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代;
A2是C1-6亚烷基;
R10是下列(7-1)到(7-44)中的一种:
(7-1)氢原子,
(7-2)C1-6烷基,
(7-3)任选被一个或多个卤素原子取代的烷基氧羰基,
(7-4)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯甲酰基,其中所述成员选自:任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;苯基;卤素原子;氰基;苯氧基;C1-6烷基氧羰基;吡唑基;和任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基,
(7-5)烷酰基,
(7-6)在苯环上任选被选自卤素原子和C1-6烷基的一个或多个成员取代的苯基C1-6烷酰基,
(7-7)C3-8环烷基C1-6烷酰基,
(7-8)任选在苯环上被一个或多个C1-6烷基取代的苯基,
(7-9)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯氧基C1-6烷酰基,
(7-10)苯基C2-6烯基羰基,
(7-11)任选在哌啶环上被选自卤素原子和C1-6烷基的一个或多个成员取代的吡啶基羰基,每个C1-6烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代,
(7-12)呋喃基羰基,
(7-13)噻吩基羰基,
(7-14)任选在哌啶环上被一个或多个C1-6烷酰基取代的哌啶基羰基,
(7-15)任选在吡咯烷环上被一个或多个氧代基取代的吡咯烷基羰基,
(7-16)四氢吡喃基羰基,
(7-17)萘基羰基,
(7-18)吲哚基羰基,
(7-19)苯并呋喃基羰基,
(7-20)任选在苯并噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的苯并噻吩基羰基,
(7-21)呋喃基C1-6烷基,
(7-22)任选在吡啶环上被选自卤素原子和C1-6烷基的一个或多个成员取代的吡啶基C1-6烷基,每个C1-6烷基取代基任选被一个或多个卤素原子取代,
(7-23)任选在噻吩环上被一个或多个卤素原子取代的噻吩基C1-6烷基,
(7-24)任选在苯环上被一个或多个成员取代的苯基C1-6烷基,其中所述成员选自:任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷氧基;氰基;任选被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基;任选被选自C1-6烷基和C1-6烷酰基的一个或多个成员取代的氨基;卤素原子;C1-6烷基氧羰基;C1-6烷酰氧基;C1-6烷基磺酰基;C1-6烷硫基;和吡咯烷基,
(7-25)噻唑基C1-6烷基,
(7-26)任选在咪唑环上被一个或多个C1-6烷基取代的咪唑基C1-6烷基,
(7-27)任选在吡咯环上被一个或多个C1-6烷基取代的吡咯基C1-6烷基,
(7-28)C3-8环烷基C1-6烷基,
(7-29)C1-6烷硫基C1-6烷基,
(7-30)任选在苯环上被选自卤素原子、C1-6烷基和C1-6烷氧基的一个或多个成员取代的苯氧羰基,
(7-31)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基C1-6烷基氧羰基,
(7-32)萘氧羰基,
(7-33)C2-6炔基氧羰基,
(7-34)C3-8环烷基羰基,
(7-35)喹喔啉基羰基,
(7-36)-CO-NR13R14,
(7-37)任选在哌啶环上被一个或多个C1-6烷基取代的哌啶基,
(7-38)C3-8环烷基,
(7-39)四氢吡喃基,
(7-40)C1-6烷氧基C1-6烷基,
(7-41)四氢-2H-硫代吡喃基,
(7-42)萘基,
(7-43)联苯基,
(7-44)C1-6烷基甲硅烷基C1-6烷基氧羰基;
A3是C1-6亚烷基;
m是0或1;
R11和R12分别独立地代表下列(8-1)到(8-5)中的一种:
(8-1)氢原子,
(8-2)C1-6烷基,
(8-3)C1-6烷酰基,
(8-4)苯基C1-6烷酰基,
(8-5)任选在苯环上被一个或多个卤素原子取代的苯基;或可替代地,
R11和R12可以连接在一起,用氮原子将它们连接,形成任选包含一个或多个其他杂原子的5-或6-元饱和杂环,该杂环任选被选自下列(9-1)和(9-2)的1到3个成员取代:
(9-1)C1-6烷基,
(9-2)苯基;并且
R13和R14各自独立地代表下列(10-1)到(10-3)中的一种:
(10-1)氢原子,
(10-2)C1-6烷基,
(10-3)苯基,或可替代地,
R13和R14可以连接在一起,用氮原子将它们连接,形成任选包含一个或多个其他杂原子的5-或6-元饱和杂环。
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