[发明专利]17-去甲基雷帕霉素及其类似物、它们的制备方法和它们作为免疫抑制剂、抗癌剂、抗真菌剂等的用途无效

专利信息
申请号: 200580034633.3 申请日: 2005-08-11
公开(公告)号: CN101056880A 公开(公告)日: 2007-10-17
发明(设计)人: 马修·A·格雷戈里;克里斯蒂娜·J·马丁 申请(专利权)人: 比奥蒂卡科技有限公司
主分类号: C07D498/18 分类号: C07D498/18;C07D311/00;A61K31/436;C07D273/00;C12N15/00;C07D221/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 封新琴;巫肖南
地址: 英国埃*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 17 甲基 霉素 及其 类似物 它们 制备 方法 作为 免疫抑制剂 抗癌剂 真菌 用途
【权利要求书】:

1.17-去甲基雷帕霉素及其类似物。

2.如权利要求1的化合物,它具有以下结构式:

其中:

x表示直接键,-CH2-,-S-CH2-,-CH2-S-或-S(=O)-CH2-;

或-CHR5-x-CHR6-表示

R1表示=O或(H,H);

R2表示OH或OMe;

R3表示H,OH或OMe;

R4表示选自下组的结构片段:A,B,C,D,E和F,

其中,波形线表示片段结合位置,

R7表示H,OH或OMe和

R8表示H,OH,OMe,卤基,硫醇或C1-4烷基;

或R4还可以表示5-7-元杂环,包括选自下组的一个或多个杂原子:O,S和N,所述杂环任选地用选自C1-4烷基,OH,F和Cl的一个或多个取代基取代;和

R5和R6各自独立地为H或OH,

或其可以药用的衍生物。

3.如权利要求1的化合物,其中,R4表示选自下组的结构片段:如权利要求1中限定的A,B,C,E和F,其中,R7表示H,OH或Ome,和R8表示H,OH,OMe,Cl或F。

4.如权利要求3的化合物,其中,R4表示选自下组的结构片段:A(i),C(i),E(i)和F(i):

其中,R7表示H或OH,而R8表示H,OH或OMe。

5.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中当R5表示OH时,R6表示H,而当R6表示OH时,R5表示H。

6.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中x表示直接键或CH2

7.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中x表示CH2

8.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中R2表示OH。

9.根据前述权利要求中任意一项的化合物,其中R1表示(H,H),R2表示OH,R3表示H,R4表示如权利要求4中限定的结构片段C(i),所不同的是R7和R8都表示OH,而x表示CH2

10.根据权利要求2的化合物,其中R1表示(H,H),R2表示OH,R3表示H,R4表示如权利要求4中限定的结构片段C(i),所不同的是R7表示OH,而R8表示H,而x表示CH2

11.根据权利要求2的化合物,其中R1表示(H,H)或=O,R2表示OH或OMe,R3表示OH或OMe,R4表示如权利要求4中限定的结构片段C(i),所不同的是R7表示OH,而R8表示H,OH或OMe,而x表示CH2

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