[发明专利]递送药物的血管内支架和用于治疗再狭窄的方法

权利要求书

1.一种放射状可张开的血管内支架，其被设计成置于血管损伤位点来抑制该位点再狭窄，所述支架包含：

由一个或多个金属丝形成的放射状可张开体，构成外表面，

附着于或在所述外表面上形成的液体不熔性机械固定层，具有的平均厚度为至少3μm；和

药物涂层，由不含聚合物的抗再狭窄药物组合物，和具有注入在所述固定层中的基质和连续的药物表层组成，当支架被放射状张开于血管损伤位点时，所述基质能将所述涂层保留在所述支架体上，并且通过这样的放射状张开使所述药物表层在所述位点与血管壁直接接触；其中

抗再狭窄药物从表层释放进入所述血管位点的速率只由所述药物涂层的组合物决定。

2.根据权利要求1所述的支架，其中所述的药物表层具有的厚度为5至30μm。

3.根据权利要求1所述的支架，其中所述药物涂层的基质占所述药物涂层的不超过25重量％。

4.根据权利要求3所述的支架，其中所述药物组合物包含至少90重量％的具有下述结构的抗再狭窄大环三烯免疫抑制化合物：

其中(i)R为H、包含不多于十个碳原子的直链的或支链的短链烷基、烷基醇、烷基醚或羟醛基团。

5.根据权利要求4所述的支架，其中R为CH₂-X-OH，X为包含1至10个碳原子的直链或支链烷基或(CH₂)_n-O-(CH₂)_n，其中n为1-3。

6.根据权利要求5所述的支架，其中R为(CH₂)_n-O-(CH₂)_n，其中n为1-3。

7.根据权利要求1所述的支架，其中所述支架体由选自下述的合金制成：钴/铬、不锈钢或铂铱。

8.根据权利要求7所述的支架，其中所述的液体不熔性机械固定层为通过将所述层电镀在支架体上制备的。

9.一种制备被设计成置于血管损伤位点来抑制该位点再狭窄的放射状可张开的血管内支架的方法，所述方法包括：

将不含聚合物的抗再狭窄药物的液体组合物应用至放射状可张开的支架体上，所述支架体由一个或多个的金属丝形成，构成外表面，和在其上附着平均厚度为至少3μm的液体不熔性机械固定层，

采用的量足以将所述组合物注入到所述固定层，使得在该层内形成涂层基质，和在基质上形成连续的药物表层，

其中抗再狭窄药物从表层释放进入所述血管损伤位点的速率只由所述药物涂层组合物决定。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述的抗再狭窄药物具有下述结构：

其中(i)R为H、包含不多于十个碳原子的直链的或支链的短链烷基、烷基醇、烷基醚或羟醛基团。

11.根据权利要求10所述的方法，其中R为CH₂-X-OH，X为包含1至10个碳原子的直链或支链烷基或(CH₂)_n-O-(CH₂)_n，其中n为1-3。

12.一种改进的针对用于减少血管损伤位点再狭窄危险的放射状可张开支架，所述危险的减少通过从在支架体的外部、与血管接触面上形成的完整的包含药物的涂层中释放大环三烯免疫抑制化合物来实现，其中所述完整的包含药物涂层为：

(i)由不含聚合物的具有下述结构的大环三烯免疫抑制化合物的组合物组成：

其中(i)R为H、包含不多于十个碳原子的直链的或支链的短链烷基、烷基醇、烷基醚或羟醛基团，和

(ii)包含通过机械固定方法固定在支架体上的基质，用于当支架在血管损伤位点放射状张开时，能保留在其上，和连续的药物表层，其通过这样的放射状张开在所述位点与血管壁直接接触，其中抗再狭窄药物从表层释放进入所述血管位点的速率只由所述药物涂层的组合物决定。

13.根据权利要求12所述的支架，其中所述支架具有由一个或多个金属丝形成的放射状可张开体，构成外表面，和附着于所述外表面的液体不熔性机械固定层，该层具有的平均厚度至少为3μm。