[发明专利]三环酰苯胺螺乙内酰脲CGRP受体拮抗剂无效

专利信息
申请号: 200580030477.3 申请日: 2005-09-09
公开(公告)号: CN101076527A 公开(公告)日: 2007-11-21
发明(设计)人: I·M·贝尔;S·N·加利焦;C·B·扎特曼;C·R·特伯格;张旭芳 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D403/12;A61K31/519;A61K31/4166;A61P25/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王颖煜;梁谋
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 三环酰 苯胺 螺乙内酰脲 cgrp 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.式I化合物及其药学上可接受的盐,

其中:

A1不存在;

A2是-CH2-

B1选自:=C<、-C(H)<和-N<;

B2选自:=C(H)-、-CH2-、和-C(=O)-;

B3是键;

B4是-N<;

D1是-CH2-;

D2是-N(R1)-,其中R1是氢、任选被1-7个卤素取代的C1-6烷基、或苯基;

T、U和V各自独立地是=C(R1)-,其中R1是氢、C1-6烷基 或卤素;

W选自:键、-CH2-、和-C(=O)-;

X选自:键和-CH2-;

Y选自:键、和-C(=O)-;

Z是键;

R4是氢;

R5a、R5b和R5c各自独立地是氢;

R6选自:氢和C1-6烷基;

m为1;

n为1。

2.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐,具有式 Id:

3.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐,具有式 Ie:

4.权利要求1的化合物,其中R6选自:氢和C1-4烷基。

5.选自以下的化合物及其药学上可接受的盐:

6.一种药物组合物,其包括惰性载体和权利要求1的化合 物。

7.权利要求1的化合物在制备用于在哺乳动物中拮抗 CGRP受体活性的药物中的用途。

8.权利要求1的化合物在制备药物中的用途,所述药物用 于在需要这种处理的哺乳动物患者中治疗、控制或缓解患者头 痛、偏头痛或集束性头痛或降低其风险。

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