[发明专利]三环酰苯胺螺乙内酰脲CGRP受体拮抗剂无效
申请号: | 200580030477.3 | 申请日: | 2005-09-09 |
公开(公告)号: | CN101076527A | 公开(公告)日: | 2007-11-21 |
发明(设计)人: | I·M·贝尔;S·N·加利焦;C·B·扎特曼;C·R·特伯格;张旭芳 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D403/12;A61K31/519;A61K31/4166;A61P25/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王颖煜;梁谋 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三环酰 苯胺 螺乙内酰脲 cgrp 受体 拮抗剂 | ||
1.式I化合物及其药学上可接受的盐,
其中:
A1不存在;
A2是-CH2-
B1选自:=C<、-C(H)<和-N<;
B2选自:=C(H)-、-CH2-、和-C(=O)-;
B3是键;
B4是-N<;
D1是-CH2-;
D2是-N(R1)-,其中R1是氢、任选被1-7个卤素取代的C1-6烷基、或苯基;
T、U和V各自独立地是=C(R1)-,其中R1是氢、C1-6烷基 或卤素;
W选自:键、-CH2-、和-C(=O)-;
X选自:键和-CH2-;
Y选自:键、和-C(=O)-;
Z是键;
R4是氢;
R5a、R5b和R5c各自独立地是氢;
R6选自:氢和C1-6烷基;
m为1;
n为1。
2.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐,具有式 Id:
3.权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐,具有式 Ie:
4.权利要求1的化合物,其中R6选自:氢和C1-4烷基。
5.选自以下的化合物及其药学上可接受的盐:
6.一种药物组合物,其包括惰性载体和权利要求1的化合 物。
7.权利要求1的化合物在制备用于在哺乳动物中拮抗 CGRP受体活性的药物中的用途。
8.权利要求1的化合物在制备药物中的用途,所述药物用 于在需要这种处理的哺乳动物患者中治疗、控制或缓解患者头 痛、偏头痛或集束性头痛或降低其风险。
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