[发明专利]适合用作AURORA激酶抑制剂的噻吩并嘧啶

权利要求书

1.一种具有以下结构的经分离化合物：

或其医药学上可接受的衍生物；

其中在化合价允许时_____中的一个为双键；

R¹和R²独立地为氢、卤素、氰基、硝基或脂肪族、杂脂肪族、脂环族、杂脂环族、芳香族或杂芳香族部分；

X¹和X²中的一个为S，另一个为-C(R^X1)-；其中R^X1为氢、卤素、氰基、硝基或脂肪族、杂脂肪族、脂环族、杂脂环族、芳香族或杂芳香族部分；

L¹为在杂脂肪族主链中具有至少一个N、O或S原子的2-8原子杂脂肪族连接基；

L²为在杂脂肪族主链中具有至少一个N原子的1-6原子杂脂肪族连接基；

Y为脂环族、杂脂环族、芳香族或杂芳香族部分；

Z为脂肪族、杂脂肪族、脂环族、杂脂环族、芳香族或杂芳香族部分。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中在以下基团中的任何一个或一个以上中，所述变量并不如所定义地同时出现：

(i)L¹为-OCH₂-、-CH₂O-、-N(R)CH₂-或-CH₂N(R)-，其中R为H或C_1-8烷基；Y为苯基；且Z为5-10元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；

(ii)L¹-Y为-NHCH₂CH₂-苯基或-OCH₂CH₂-苯基；且L²为-C(R)＝N-O-，其中R为H、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基或C_3-6环烷基；且R¹和R^X1(或者当X¹为S时，R¹和R^X2)独立地为氢、卤素或C_1-4烷基；

(iii)L¹为-OCH(R)-、-OCH(R)-C_1-6烷基O-或-OCH(R)-C_1-6烷基C(＝NR_x)-，其中R为H、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基或C_3-6环烷基且R_x为H、脂肪族、杂脂肪族、脂环族、杂脂环族、芳香族或杂芳香族基团；Y和Z各自为视情况经取代的苯基；且

L²为-OCH₂-或-OSO₂-；且R¹和R^X1(或者当X¹为S时，R¹和R^X2)独立地为氢、卤素或烷基；

(iv)X¹为CR^X1，其中R^X1为Q₄；X²为S；R¹为Q₅；Y和Z独立地为视情况经取代的芳基、碳环或5元单环杂环；且L¹为-W-N＝CH-，其中W为O或NR，其中R为H、C_1-6烷(烯/炔)基、C_3-8环烷(烯)基、芳基、羟基C_1-6烷(烯/炔)基、C_3-8环烷(烯)基-C_1-6烷(烯/炔)基或酰基；

(v)R¹或R^X1(或者当X¹为S时，R¹或R^X2)都不是Q¹、Q²或Q³，其中

Q¹为-(CR^1AR^1B)_mC≡C-(CR^1AR^1B)_tR^1C、-(CR^1AR^1B)_mC＝C-(CR^1AR^1B)_tR^1C、-C＝NOR^1D或-X³R^1D，其中m为0至3的整数，t为0至5的整数且X³为衍生自氮杂环丁烷(azetidine)、氧杂环丁烷(oxetane)或C_3-4碳环基团的二价基团；

Q²为-(CR^1AR^1B)_mC≡C-(CR^1AR^1B)_kR^1E、-(CR^1AR^1B)_mC＝C-(CR^1AR^1B)_kR^1E，其中k为1至3的整数且m为0至3的整数；且

Q³为-(CR^1AR^1B)_tR^1C，其中t为0至5的整数且与R^1C的连接点经由R^1C基团的碳原子；其中R^1A和R^1B独立地为H或C_1-6烷基；R^1C为视情况经取代的非芳香族单环、稠合或桥接双环或螺环；R^1E为-NR^1AR^1D或-OR^1D；R^1D为R^1F、-C(＝O)R^1F、-SO₂R^1F、-C(＝O)N(R^1F)₂、-SO₂N(R^1F)₂或-CO₂R^1F，其中R^1F为H、C_1-6烷基、-(CR^1AR^1B)_t(C_6-10芳基)或-(CR^1AR^1B)_t(4-10元杂环)；

(vi)R¹和R^X1(或者当X¹为S时，R¹和R^X2)中的一个为氢，另一个为氢、卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；L¹为-NHC_1-6烷基、-OC_1-6烷基、-NHC_1-6杂烷基或-OC_1-6杂烷基；Y为环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；L²-Z为-X-R^X，其中X为-NR-、-C(＝O)NH-、-NHC(＝O)-、-SO₂NH-或-NHSO₂-，且R^X为C_3-10环烷基、吗啉基、苯基、苯基C_1-4烷基或苯基C_2-3烯基；

(vii)X¹和X²中的一个为CH，另一个为S；L¹为-NR(CR^X)_1-2-或-O(CR^X)_1-2-，其中R为氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、OH、NH₂或-C_1-4烷基NH；且R^X为H或C_1-4烷基；Y为苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、吡嗪基、恶唑基、噻唑基、萘基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基或喹唑啉基；L²-Z为-SO₂NHC_3-8环烷基、-SO₂N(C_3-8环烷基)₂、-C(＝O)NHC_3-8环烷基或-C(＝O)N(C_3-8环烷基)₂；

(viii)R¹为氢、卤素、硝基或C_1-4烷基；X¹和X²中的一个为S，另一个为CR^XA，其中R^XA为氢、C_1-4烷基或苯基，其视情况经卤素、(卤代)C_1-4烷基或(卤代)C_1-4烷氧基取代；L¹为-NRC_1-6烷基-、-OC_1-6烷基-或-SC_1-6烷基-，其中R为氢、C_1-4烷基、C_1-4酰基；Y为苯基；L²-Z为C_1-12烷基饱和或不饱和烃链，其视情况包括-NR-且视情况经卤代C_1-4烷氧基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、C_1-4酰基、苯氧基、苯基或苯硫基取代。