[发明专利]阳离子脂质及应用方法

权利要求书

1.一种具有下列结构的式I的化合物：

其中：R¹和R²独立地选自由下列各项组成的组：H和C₁-C₃烷基；和R³和R⁴独立地选自由具有约10到约20个碳原子的烷基组成的组，其中R³和R⁴的至少一个包含至少两个不饱和位点。

2.按照权利要求1的化合物，其中R³和R⁴是相同的。

3.按照权利要求1的化合物，其中R³和R⁴都包含至少两个不饱和位点。

4.按照权利要求3的化合物，其中R³和R⁴独立地选自由下列各项组成的组：十二碳二烯基、十四碳二烯基、十六碳二烯基、亚油基和二十碳二烯基。

5.按照权利要求3的化合物，其中R³和R⁴都是亚油基。

6.按照权利要求1的化合物，其中R³和R⁴都包含至少三个不饱和位点。

7.按照权利要求6的化合物，其中R³和R⁴独立地选自由下列各项组成的组：十二碳三烯基、十四碳三烯基、十六碳三烯基、亚麻基和二十碳三烯基。

8.一种脂质体，所述脂质体包含具有下列结构的式I的阳离子脂质：

其中：R¹和R²独立地选自由下列各项组成的组：H和C₁-C₃烷基；和

R³和R⁴独立地选自由具有约10到约20个碳原子的烷基组成的组，其中R³和R⁴的至少一个包含至少两个不饱和位点。

9.按照权利要求8的脂质体，其还包含非阳离子脂质。

10.按照权利要求9的脂质体，其中所述非阳离子脂质是选自由下列各项组成的组的成员：二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)，棕榈酰油酰磷脂酰胆碱(POPC)，卵磷脂酰胆碱(EPC)，二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)，棕榈酰油酰磷脂酰甘油(POPG)，二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(DPPE)，二肉豆蔻酰磷酸乙醇胺(DMPE)，二硬脂酰-磷脂酰-乙醇胺(DSPE)，16-O-单甲基PE，16-O-二甲基PE，18-1-反式PE，棕榈酰油酰-磷脂酰乙醇胺(POPE)，1-硬脂酰-2-油酰-磷脂酰乙醇胺(SOPE)，胆固醇及其混合物。

11.按照权利要求8的脂质体，其还包含PEG-脂质。

12.按照权利要求10的脂质体，其中所述PEG-脂质选自由下列各项组成的组：聚乙二醇-二酰基甘油(PEG-DAG)缀合物，聚乙二醇-二烷氧基丙基(PEG-DAA)缀合物，PEG-神经酰胺，PEG-PE及其混合物。

13.按照权利要求8的脂质体，其还包含生物活性剂。

14.按照权利要求13的脂质体，其中所述生物活性剂是选自由下列各项组成的组的成员：抗肿瘤药、抗生素、免疫调节剂、消炎药和作用在中枢神经系统上的药剂、多肽和核酸。

15.一种将生物活性剂递送到细胞中的方法，所述方法包括使所述细胞与权利要求8的脂质体接触，其中所述生物活性剂被包封在所述脂质体中。

16.权利要求15的方法，其中所述在哺乳动物中。