[发明专利]新化合物

权利要求书

1.式(I)化合物或其可药用盐：

其中R₁为2-茚满基，R₂为1-甲基丙基，R₃选自2，6-二甲基-3-吡啶基或4，6-二甲基-3-吡啶基，R₄代表甲基和R₅代表氢或甲基，或者R₄和R₅与它们连接的氮原子一起代表吗啉代，其中所述可药用盐为可药用酸加成盐，其中所述酸选自：盐酸、氢溴酸、硝酸、磷酸、硫酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、琥珀酸、富马酸和马来酸。

2.根据权利要求1的式(I)化合物或其可药用盐，其中R₂为(1S)-1-甲基丙基。

3.根据权利要求1或2的式(I)化合物或其可药用盐，选自：

(2R)-2-{(3R，6R)-3-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-二氧代-1-哌嗪基}-2-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-N-甲基乙酰胺；

(2R)-2-{(3R，6R)-3-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-二氧代-1-哌嗪基}-2-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-N，N-二甲基乙酰胺；

(3R，6R)-3-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-1-[(1R)-1-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-(4-吗啉基)-2-氧代乙基]-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-哌嗪二酮；

(2R)-2-{(3R，6R)-3-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-二氧代-1-哌嗪基}-2-(4，6-二甲基-3-吡啶基)-N，N-二甲基乙酰胺；

(2R)-2-{(3R，6R)-3-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-二氧代-1-哌嗪基}-2-(4，6-二甲基-3-吡啶基)-N-甲基乙酰胺；

(3R，6R)-3-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-1-[(1R)-1-(4，6-二甲基-3-吡啶基)-2-(4-吗啉基)-2-氧代乙基]-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-哌嗪二酮；

及其可药用酸加成盐。

4.根据权利要求1-3中任一项的式(I)化合物或其可药用盐，选自：

(3R，6R)-3-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-1-[(1R)-1-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-(4-吗啉基)-2-氧代乙基]-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-哌嗪二酮；

及其可药用酸加成盐。

5.用于治疗通过催产素作用介导的疾病或病症的药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1-4中任一项的式(I)化合物或其可药用酸加成盐和一种或多种可药用载体。

6.根据权利要求1-4中任一项的式(I)化合物或其可药用酸加成盐在制备拮抗催产素对催产素受体作用的药物中的用途。

7.根据权利要求1-4中任一项的式(I)化合物或其可药用酸加成盐在制备治疗一种或多种选自下述疾病或病症的药物中的用途：预产期前分娩、痛经、子宫内膜异位和良性前列腺增生症。

8.有效量的根据权利要求1-4中任一项的式(I)化合物或其可药用酸加成盐在制备用于治疗或预防哺乳动物中通过催产素作用介导的疾病或病症的药物中的用途。

9.根据权利要求8的用途，其中所述疾病或病症选自预产期前分娩、痛经、子宫内膜异位和良性前列腺增生症。