[发明专利]用于吸入β－拮抗剂的气溶胶制剂

权利要求书

1.药物制剂，含有一种或多种通式1的化合物作为仅有的活性物质，任选为其互变体，对映体，对映体的混合物，消旋体，或溶剂化物形式，

至少一种药理学上可接受的酸，任选其他药理学上可接受的赋形剂和/或络合剂，和水，乙醇，或水和乙醇的混合物作为溶剂，

其中

R¹表示氢，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄烷氧基，或卤素；

R²表示氢，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄烷氧基，或卤素；

R³表示氢，C₁-C₄-烷基，C₁-C₄烷氧基，卤素，OH，-O-C₁-C₄-亚烷基-COOH，或-O-C₁-C₄-亚烷基-COO-C₁-C₄-烷基；

X^-表具有单一负电荷的阴离子，优选具有单一负电荷的阴离子选自氯根，溴根，碘根，硫酸根，磷酸根，甲磺酸根，硝酸根，马来酸根，乙酸根，苯甲酸根，柠檬酸根，水杨酸根，三氟乙酸根，延胡索酸根，酒石酸根，草酸根，琥珀酸根，苯甲酸根，和对-甲苯磺酸根。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于含有一种或多种式1的化合物，任选为其互变体，对映体，对映体的混合物，消旋体，或溶剂化物形式，其中

R¹表示氢，甲基，乙基，氟，或氯；

R²表示氢，甲基，乙基，氟，或氯；

R³表示氢，甲基，乙基，丙基，OH，甲氧基，乙氧基，氟，氯，溴，-O-CH₂-COOH，-O-CH₂-COO甲基，或-O-CH₂-COO乙基，-O-CH₂-CH₂COOH，-O-CH₂-CH₂COO甲基，或-O-CH₂-CH₂COO乙基，-O-CH₂-CH₂-CH₂COOH，-O-CH₂-CH₂-CH₂-COO甲基，或-O-CH₂-CH₂-CH₂COO乙基；

X^-表示具有单一负电荷的阴离子，优选具有单一负电荷的阴离子选自氯根，溴根，碘根，硫酸根，磷酸根，甲磺酸根，硝酸根，马来酸根，乙酸根，苯甲酸根，柠檬酸根，水杨酸根，三氟乙酸根，延胡索酸根，酒石酸根，草酸根，琥珀酸根，苯甲酸根，和对-甲苯磺酸根。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于含有一种或多种式1的化合物，任选为其互变体，对映体，对映体的混合物，消旋体，或溶剂化物形式，其中

R¹表示氢或甲基，优选为氢；

R²表示氢或甲基，优选为氢；

R³表甲基，OH，甲氧基，氟，氯，溴，-O-CH₂-COOH，或-O-CH₂-COO乙基；

X^-表具有单一负电荷的阴离子，选自氯根，溴根，硫酸根，甲磺酸根，马来酸根，乙酸根，苯甲酸根，柠檬酸根，水杨酸根，三氟乙酸根，延胡索酸根，酒石酸根，和琥珀酸根。

4.根据权利要求1，2或3中任一项所述的药物制剂，其中药理学上可接受的酸选自无机酸：盐酸，氢溴酸，硝酸，硫酸，和磷酸，或有机酸：抗坏血酸，柠檬酸，苹果酸，酒石酸，马来酸，琥珀酸，延胡索酸，乙酸，甲酸，和丙酸。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物制剂，其特征在于pH为2.5至6.5。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物制剂，其特征在于含有苯扎氯铵作为赋形剂。