[发明专利]优选含有PEG和PLG混合物的控制释放GnRH的聚合物植入物

权利要求书

1.一种控释组合物，所述组合物含有：

(a)GnRH分子或GnRH类似物；和

(b)用于控制所述GnRH分子或GnRH类似物从所述组合物中的释放的控释组分，其中，当所述组合物施用于受试对象时，所述组合物能提供至少约48小时的至少约1.5ng/mL的所述GnRH分子或GnRH类似物的持续平均稳态血浆浓度(C_SS)。

2.如权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物为单剂型。

3.如权利要求2所述的组合物，其中，所述组合物进一步为单一剂量单位。

4.如权利要求2所述的组合物，其中，所述组合物进一步为多剂量单位。

5.如权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物为多剂型。

6.如权利要求1～5任一项所述的组合物，其中，所述组合物为至少一种植入物剂型。

7.如权利要求6所述的组合物，其中，所述植入物剂型是固体。

8.如权利要求7所述的组合物，其中，所述植入物剂型是纤维、针状物、棒状物、薄片状物、膜状物、颗粒或微粒。

9.如权利要求6～8任一项所述的组合物，其中，所述植入物为整体式。

10.如权利要求6所述的组合物，其中，所述植入物剂型是可注射的。

11.如权利要求10所述的组合物，其中，所述植入物剂型可经注射形成积存物。

12.如权利要求10所述的组合物，其中，所述植入物剂型可经注射形成固体或半固体植入物。

13.如权利要求10～12任一项所述的组合物，其中，所述植入物剂型为球体或微球体。

14.如权利要求1～13任一项所述的组合物，其中，所述控释组分包含聚合物材料。

15.如权利要求14所述的组合物，其中，所述GnRH分子或GnRH类似物均匀地分布在所述聚合物材料中。

16.如权利要求14所述的组合物，其中，所述GnRH分子或GnRH类似物涂布有所述聚合物材料。

17.如权利要求14～16任一项所述的组合物，其中，所述控释组分的所述聚合物材料包含选自由多羟基酸，例如聚丙交酯、聚乙交酯、聚(丙交酯-co-乙交酯)、聚乳酸、聚乙醇酸以及聚(乳酸-co-乙醇酸)；聚酐；聚原酸酯；聚醚酯；聚己内酯；聚酯酰胺；聚膦嗪；聚碳酸酯；聚酰胺；以及它们的共聚物组成的组中的至少一种材料。

18.如权利要求1～13任一项所述的组合物，其中，所述控释组分包含非聚合物材料。

19.如权利要求1～18任一项所述的组合物，其中，所述控释组分使所述GnRH分子或GnRH类似物以线性或接近于零级的释放动力学释放。

20.如权利要求1～19任一项所述的组合物，其中，所述GnRH分子或GnRH类似物从所述组合物中无明显初始突释地释放。

21.如权利要求20所述的组合物，其中，在对受试对象施用后约24小时～48小时内，小于约30％的所述GnRH分子或GnRH类似物从所述组合物中释放。

22.如权利要求1～21任一项所述的组合物，其中，所述GnRH分子或GnRH类似物以相对于所述组合物的总重量至少约20重量％的量存在于所述组合物中。

23.如权利要求1～21任一项所述的组合物，其中，所述GnRH分子或GnRH类似物以相对于所述组合物的总重量至少约30重量％的量存在于所述组合物中。

24.如权利要求1～23任一项所述的组合物，其中，所述GnRH分子或GnRH类似物在所述组合物中的总量为约5mg～20mg。

25.如权利要求1～24任一项所述的组合物，当所述组合物施用于受试对象时，所述组合物能提供至少约1周的至少约1.5ng/mL的所述GnRH分子或GnRH类似物的持续平均稳态血浆浓度(C_SS)。