[其他]以取代的氮杂茂基环丙基-氮杂茂基甲基-甲醇衍生物为活性成份的组合物

说明书

一种新的、取代的氮茂基环丙基－氮茂基甲基－甲醇衍生物、它的酸加合盐类及金属盐的络合物。作为植物调节剂和杀菌剂的用途。该种新的化合物的结构式如下（Ⅰ）所示。其中Ａｒ代表任意取代的芳基或任意取代的杂芳基，Ｒ代表氢、烷基、链烯基、链炔基、三烷基甲硅烷基、任意取代的苯烷基或一种酰基，Ｘ代表氢原子或ＣＨ基团，Ｙ代表氢原子或ＣＨ基团。为合成本发明的最终产品所需的、一种新的中间产品，及其制备方法。

本发明是有关新的取代的氮杂茂基环丙基-氮杂茂基甲基-甲醇衍生物，它的几种制备方法，及作为植物生长调节剂和杀真菌剂的用途。

已经公开了某些二氮杂茂基衍生物具有杀真菌和调节植物生长的性能（见EP-OS（欧洲公布说明书）0，044，605）。例如1，3-二-（1，2，4-三氮杂茂-1-基）-2-（2-氯苯基）-丙醇-2，1，3-二-（1，2，4-三氮杂茂-1-基）-2-（3-氯苯基）-丙醇-2，1，3-二-（1，2，4-三氮杂茂-1-基）-2-（4-氯苯基）-丙醇-2，和1，3-二-（1，2，4-三氮杂茂-1-基）-2-苯基-丙醇-2-等化合物能用于防治真菌和调节植物生长。然而这些化合物的作用并非总是完全满意的，特别当使用量少和浓度低时，更为明显。

现已发现新型的取代氮杂茂环丙基-氮杂茂甲基-甲醇衍生物，其化学式为

（Ⅰ）

其中Ar代表任选地取代的芳基或任选地取代的杂芳基。

R代表氢、烷基、链烯基、链炔基、三烷基甲硅烷基，任选地取代的苯烷基或酰基。

X代表氮原子或CH基。

Y代表氮原子或CH基。

以及化学式（Ⅰ）化合物的酸加成盐和金属盐络合物。

同时，业已发现用下列所述过程可以制得结构式（Ⅰ）的氮杂茂基环丙基-氮杂茂基甲基-甲醇衍生物和它们的酸加成盐和金属盐络合物。

方法如

a）第一步，以结构式为

（Ⅱ）

的芳基氮杂茂基环丙基酮

（式中Ar和Y的含意如前所述）

同结构式为

（CH₃）₂^δ+SO^δ-CH₂ （Ⅲ）

的二甲基·亚甲基硫氧在稀释剂存在下反应。

第二步，得到的芳基-氮杂茂基环丙基环氧乙烷

其结构式为

（Ⅳ）

（式中Ar和Y的含意如前所述）

它和结构式为 （Ⅴ）

的氮杂茂（式中X的含意如前所述）在稀释剂和碱的存在下进行反应。

或方法如

b）结构式为

（Ⅵ）

的二氮杂茂基酮衍生物

（式中Ar、X、Y的含意如前所述）

同结构式为

（CH₃）₂^δ+SO^δ-CH₂ （Ⅲ）

二甲基·亚甲基硫氧，在稀释剂的存在下反应。

或者

c）以结构式为

（Ⅰa）

的羟基化合物（式中Ar、X、Y的含意如前所述）它们在稀释剂的存在下同碱反应，可得到如下式的醇化物，

（Ⅰb）