[其他]制备新型的吡咯并苯并咪唑的方法在审
| 申请号: | 101985000003724 | 申请日: | 1985-05-17 |
| 公开(公告)号: | CN85103724B | 公开(公告)日: | 1988-07-06 |
| 发明(设计)人: | 詹斯-彼得·霍尔克;艾尔弗雷德·默顿斯;沃尔夫冈·坎珀;马勒·贝克曼;吉斯伯特·斯庞勒;克劳斯·施特赖恩 | 申请(专利权)人: | 曼海姆伯灵格股份公司 |
| 主分类号: | 分类号: | ||
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗宏;刘元金 |
| 地址: | 西*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 新型 吡咯 苯并咪唑 方法 | ||
1、通式(1):
(Ⅰ)
的化合物、其互变异构体和其与无机酸和有机酸生成的生理上可接受的盐类之制备方法,其中R1是一个氢原子或一个烷基、链烯基或环烷基,R2是一个氢原子、一个烷基或链烯基或一个氰基或一个被羟基、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或肼基取代的羰基,或者与R1一起表示一个环烷撑基或R1和R2一同形成一个亚烷基或环亚烷基,X是一个价键、一个C1-C4烷撑基或者一个1,2-亚乙烯基,T是一个氧原子或硫原子和Py是一个在环的杂原子上随意带上一个氧原子的2-、3-或4-吡啶基和/或可被烷基,烷氧基,羟基、氰基或硝基以及被卤一次或多次地取代的2-,3-或4-吡啶基,其方法的特征在于:
a)通式:
(Ⅻ)
的化合物,式中R1和R2有与以上同样的意义,它与通式:
Py-X-CO-Y (ⅩⅣ)
的化合物在适当的溶剂中反应,式中Py和X有与以上同样的意义,Y或是一个氢原子或是一个容易残断的残基,以得到相应的酰胺化合物,并接着将该化合物在0℃到220℃环化,或
b)通式:
(ⅪⅩ)
或通式:
(ⅩⅩ)
的化合物,式中R1、R2、T、Py和X有与以上同样的意义,使其在适当的溶剂中还原并接着在0℃到220℃的温度时环化,或
c)通式:
(ⅩⅩⅥ)
的化合物,式中Py和X有与以上同样的意义,用通式:
(ⅩⅩⅦ)
的羧酸的反应衍生物在适当的溶剂中酰化并且在0℃到220℃时环化,式中R1和R2有与以上同样的意义,以及Hal为氯、溴的碘,
d)通式:
(ⅩⅩⅧ)
的化合物,式Py和X有与以上同样的意义,它与通式:
(ⅩⅪⅩ)
的羧酸的反应衍物在适当的溶剂中反应,式中R1和R2有与以上同样的意义,产生相应的酰肼,然后在碱性条件下使之在温度为0℃到220℃时环化,
此后,如果必要的话,通式(Ⅰ)所得的化合物可转化成通式(Ⅰ)的另一个化合物,以及如果必要的话,通式(Ⅰ)的化合物与无机酸或有机酸反应可转化成生理上可接受的盐类。
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