[发明专利]阿尼西坦缓释胶囊

说明书

所属技术领域

本发明属医药技术，特别是一种阿尼西坦缓释胶囊，它可以治疗老年性痴呆，脑出血及脑外伤、脑血栓等引起的后遗症，还用于缺氧及酒精中毒等。

背景技术

随着社会生活水平的提高，世界人口向老龄化发展，人类平均寿命延长，据报道到2000年世界人口接近60亿，老年人近5.9亿，消耗药品占药品消费市场的50％左右。我国老年人约1亿，老年人比例急剧增加，脑血管发病率明显增加。由于相应的药物治疗发展很快，使脑血管的病死率和致残率均明显下降，而脑中风后遗症及动脉硬化合并精神情感障碍的患者急剧增加，全球约有1000万人，有资料分析认为该病是威胁人类健康与生命的第四杀手。目前治疗该类病症的药物并不多，而且疗效确切的药物更为少见，该类药物是各国大力研究和开发的重点。

阿尼西坦(Aniracetam)为γ-内酰胺类脑功能改善药物。它主要是作用于神经系统，能通过血脑屏障，选择性地作用于大脑系统，可改善脑功能神经介质的代谢，促进5-羟色胺的代谢，有效地缩短选择性的反应时间，促进和增强大脑的记忆功能，改善智力，临床上用于治疗老年性痴呆，脑出血及脑外伤、脑血栓等引起的后遗症，还用于缺氧及酒精中毒等。以同类药物脑复康相比，具有剂量小(约是脑复脑的1/8)，疗效高的特点，其作用强于脑复康5-10倍，总有效率在75-90％。并且毒副作用小(3.5％)。

阿尼西坦是由瑞士Hoffman La Roacke公司开发，1993年在日本、意大利上市，剂型有片剂，糖浆、硬胶囊、软胶囊、注射剂等。国内已批准阿尼西坦原料药及片剂、胶囊剂的生产。

发明内容

本发明提供一种阿尼西坦缓释胶囊，它可以治疗老年性痴呆，脑出血及脑外伤、脑血栓等引起的后遗症，还用于缺氧及酒精中毒等。该药缓慢释放维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，具有毒副作用减小和服用更加方便等优点。

本发明的重量组成包括：

        阿尼西坦                      100份

        空白丸芯                      115份

        粘合剂                        173份

        缓释材料                      0.9～23份

        增塑剂                        0～1.8份

        抗粘剂                        0～25份

上述的缓释剂是指乙基纤维素(EC)、硬脂酸、醋酸纤维素、Eudragit(丙烯酸树脂)RS 100、Eudragit RL 100、Surelease(乙基纤维素水分散体)、Eudragit RS 30D、EudragitRL30D、Eudragit RS 30D、Eudragit NE 30D之一或它们的任选两个或两个以上。

上述的增塑剂是指聚乙二醇-6000、苯二甲酸二乙酯或柠檬酸三乙酯。

上述的抗粘剂是指滑石粉。

阿尼西坦缓释胶囊的制备分二步，第一步是将原料细粉通过适当的粘合剂粘到空白丸芯上，制成含药丸芯，第二步是对含药丸芯包缓释衣膜，来控制主药释放。

本发明阿尼西坦缓释胶囊每日服用两次，每次2粒，与阿尼西坦胶囊相比较，由于本剂型缓慢释放的特点，可以持续在8小时内释药，从而维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，具有毒副作用减小、服用更加方便的优点。因此，开发研制本品必将取得广泛的社会效益和经济效益。

附图说明

图1：处方A的体外累积释放曲线；图2：处方B的体外累积释放曲线；图3：处方C的体外累积释放曲线；图4：处方D的体外累积释放曲线；图5：处方E的体外累积释放曲线；图6：处方F的体外累积释放曲线；图7：处方G的体外累积释放曲线；图8：处方H的体外累积释放曲线。

具体实施方式

实施例：(一)含药丸芯的制备

        阿尼西坦                            260g

        空白丸芯                            300g

        7％PVP溶液(溶剂为90％乙醇)          450g

        滑石粉                              13g制备工艺：