[发明专利]一种甘草酸二铵大输液制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种甘草酸二铵大输液制剂。

背景技术

甘草酸二铵，已被证实是甘草中最主要的活性物质，自90年代被正大天晴制药厂开发上市以来，已在临床上被广泛引用，主要用于治疗伴有血清转氨酶升高的慢性肝炎。目前已开发出的剂型有甘草酸二铵水针(50mg/10ml)、甘草酸二铵葡萄糖输液(150mg/250ml)、甘草酸二铵氯化钠输液，对于甘草酸二铵水针使用前必须经过稀释才能注射，容易造成药液的污染；对于甘草酸二铵氯化钠输液，由于本品有水、钠瀦留作用，因此容易造成高血钠症；对于甘草酸二铵葡萄糖输液，胰岛素缺乏的病人容易造成高血糖症。

发明内容

本发明的目的是提供一种可以直接输注、易吸收的甘草酸二铵大输液制剂。

为实现上述目的，本发明采取以下技术方案：

一种甘草酸二铵大输液制剂，该制剂含有甘草酸二铵、注射用水和药剂学上可接受的调节渗透压的碳水化合物。

所述甘草酸二铵的浓度为50～300mg/100ml。

所述碳水化合物剂为山梨醇、甘露醇、果糖、木醇糖、甘油、转化糖和麦芽糖中的一种或几种。

所述碳水化合物调节制剂渗透压至人体正常渗透压的0.8～5.0倍。人体正常渗透压为298mmol/L。

本发明所述的大输液制剂，采用山梨醇、甘露醇、果糖、木醇糖、甘油、转化糖和麦芽糖等单糖作为渗透压调节剂，在血液中转化为肝糖原较葡萄糖迅速，故在体内比葡萄糖易吸收利用，且其代谢利用不需要胰岛素的参与，一方面可为慢性肝炎病人提供热能，另一方面也避免了采用5％葡萄糖或生理盐水可能导致的高血钠、高血糖等副作用。同时解决了甘草酸二铵水针(50mg/10ml)临用前必须经过稀释，不能直接输注的缺点，减少了小针剂抽取注入到葡萄糖、氯化钠大输液中的中间环节，从而杜绝了由此产生的药液污染。

具体实施方式

实施例1：甘草酸二铵山梨醇注射液

         甘草酸二铵             150mg

         山梨醇                 12.5g

         注射用水加至           250ml

将处方量的甘草酸二铵、山梨醇投入煮沸放冷的注射用水中，制成50～60％的浓溶液，调节pH值5.0～5.5，加入浓溶液0.1％(g/ml)的活性碳，混匀，于80℃保温15分钟，趁热滤过脱碳，加入注射用水至足量，0.22um的微孔滤膜，过滤至澄明度合格，灌装于100ml或250ml的输液瓶或输液袋中，封口于115℃热灭菌30分钟，或100℃流通蒸汽灭菌45分钟。

经检测注射液的标示百分含量为99.8％，澄明度合格，渗透压为319mmol/L。

本实施例采用山梨醇作为渗透压调节剂，其在血液中转化为肝糖原较葡萄糖迅速，比葡萄糖易吸收利用，且代谢利用不需要胰岛素的参与，一方面可为慢性肝炎病人提供热能，另一方面也避免了采用5％葡萄糖或生理盐水可能导致的高血钠、高血糖等副作用。同时，解决了甘草酸二铵水针(50mg/10ml)临用前必须经过稀释，不能直接输注的缺点，减少了小针剂抽取注入到葡萄糖、氯化钠大输液中的中间环节，从而杜绝了由此产生的药液污染。

实施例2：甘草酸二铵果糖注射液

         甘草酸二铵               150mg

         果糖                     12.5g

         注射用水加至             250ml

将处方量的甘草酸二铵、果糖投入煮沸放冷的注射用水中，制成50～60％的浓溶液，调节pH值5.0～5.5，加入浓溶液0.1％(g/ml)的活性碳，混匀，于80℃保温15分钟，趁热滤过脱碳，加入注射用水至足量，0.22um的微孔滤膜，过滤至澄明度合格，灌装于100ml或250ml的输液瓶或输液袋中，封口于115℃热灭菌30分钟，或100℃流通蒸汽灭菌45分钟。

经检测注射液的标示百分含量为100.2％，澄明度合格，渗透压为321mmol/L。