[发明专利]藤黄酸类化合物的复合物,其制备方法和以该复合物为活性成份的药物组合物

说明书

                      技术领域

本发明涉及新颖的藤黄酸类化合物的复合物，其制备方法和以该复合物为活性成份的药物组合物，以及它们在制备治疗肿瘤药物中的应用。

                      背景技术

已有研究表明，藤黄酸类化合物对于肿瘤细胞有抑制作用，但藤黄酸类化合物在水中的溶解度极小，因此影响了它们的药用价值。

近几年来学界致力于提高藤黄酸类化合物的水溶解度的研究，寻找合适的、能与藤黄酸类化合物复合从而提高其在水中溶解度的化合物。

中国药科大学尤启冬等人，提出了以精氨酸和赖氨酸与藤黄酸类化合物的复合物(公开号CN1309125A、公开日2001年8月22日的中国发明专利申请)，认为能够提高藤黄酸类化合物的水溶解度，但未能公布实验数据及溶解度。

                      发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一类新的、水溶解度高的、具有药用价值的藤黄酸类化合物的复合物。

本发明所要解决的另一个技术问题是提供一种制备上述复合物的方法。

本发明进一步所要解决的技术问题是提供一种抗肿瘤的药物组合物。

本发明所要解决的另一个技术问题是提供上述复合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明提供的藤黄酸类化合物的复合物的通式为：

式中R＝H或R＝OH，B表示葡萄糖胺类化合物。

本发明所指的藤黄酸类化合物为总藤黄酸、藤黄酸或新藤黄酸，其制备方法可参照《江西医学院学报》1980，(2)：1。将藤黄树脂100g，碾碎加丙酮500ml，回流半小时，重复三次，合并提取液，浓缩至干，得到以含R为H和OH为主的混合物，即总藤黄酸。

总藤黄酸10g，加丙酮溶解，溶解液经层析分离后，割取Rf值为0.49的色斑，用丙酮洗脱，浓缩至干，得到R＝H的化合物即藤黄酸。

总藤黄酸10g，加丙酮溶解，溶解液经层析分离后，割取Rf值为0.23的色斑，用丙酮洗脱，浓缩至干，得到R＝OH的化合物即新藤黄酸。

上述藤黄酸类化合物的复合物的优选方案是：B为氨基葡萄糖或葡甲胺。