[发明专利]一种用贯叶连翘中提取金丝桃素的方法及以金丝桃素为主分制成的药品

说明书

技术领域：

本发明涉及一种从贯叶连翘中提取金丝桃素的方法及以金丝桃素作为主成分配伍制成的治疗抑郁症的系列药品。

背景技术：

抑郁症是一种情感障碍性疾病，随着现代生活节奏的加快，现代人更易患抑郁症，表现为情绪极度低落，忧郁不乐的状态，甚至有自杀的危险，严重影响患者的身心健康及与家人和朋友的关系，不能正常工作。因此，对于抑郁症的治疗已引起各个国家和全社会的重视。

贯叶连翘(HypericumperforatumL)为藤黄科金丝桃属植物，贯叶连翘的提取物——金丝桃素(hypericin)，是贯叶连翘中最具生物活性的物质，具有抗抑郁、抗病毒和光动活性。目前，国际市场对贯叶连翘提取物的需求目益增加，但却没有一种简易的方法提取高含量的金丝桃素。在有的专利(公开日2000年3月15日，公开号CN 1247071A)中，其方法简易，提取金丝桃素的含量不高；在有的专利(公开日2001年7月18日，公开号CN 1304397A)中，提取的含量较高，但所需的设备较复杂。与此同时，金丝桃素仍有一些副作用，包括5-羟色胺综合征、光敏作用、肠胃刺激、疲乏、失眠和变态反应等，目前，尚无很好的解决方法。

发明目的：

本发明的目的是要提供一种从贯叶连翘中提取金丝桃素的方法。

本发明的另一目的是要提供一种利用金丝桃素为主分，通过添加其它配伍组份，如，但不限于牛磺酸、维生素、微量元素等，制成抗抑郁的药品系列，如，但不限于片剂、胶囊、软膏等以及呈各种形状，但不限于，颗粒样、球形、块状、膜状等。

发明内容：

本发明采用了以下提取金丝桃素的方法：

将植物贯叶连翘加入浓度为0.2～2％KOH和5～10％的NaHCO₃溶液中，浸泡30～60分钟，煮沸5～10分钟后过滤并干燥得到提取物。将提取物溶解于丙醇中，将溶解物过滤，然后利用水醇法精制提取物，提取物呈颗粒状，无色。高压液相色谱仪检测所得成品中金丝桃素的含量可达10％以上。

实施例1

金丝桃素的制备：

(1)根据上面所述的方法，取贯叶连翘1000g，加入浓度为1％的KOH和8％的NaHCO₃溶液1000ml中，浸泡并煮沸8分钟，经纱布过滤，所得滤液(a)；

(2)所得残渣用1.5％的NaHCO₃溶液500ml，煮沸8分钟过滤得滤液(b)；

(3)将滤液(a)、(b)合并后干燥得提取物；

(4)将提取物溶解于500ml的丙醇中，使二者混匀并浓缩过滤；

(5)在滤液中加入高浓度乙醇使含醇量达65％冷藏、过滤得醇液，回收乙醇，再浓缩、冷藏、滤过得滤液；在滤液中调整乙醇浓度至80％，再经冷藏、过滤得滤液后回收乙醇得浓缩液；

(6)将浓缩液干燥后，得颗粒状的贯叶连翘提取物30g，呈颗粒状，无色。

(7)运用高压液相色谱仪测定提取物，约含12％的金丝桃素。

色谱仪：Waters Millennium高压液相色谱仪

色谱柱：Spherisorb S100DS1(25cm×4.6mm)

温度：30℃

流动相：甲醇/乙烷—醋酸/0.1摩尔碳酸氢钠(pH2.2)＝62/18/22

紫外线：580nm

流速：1.1ml/min

实施例2

含有实施例1提取物的片剂：

(1)将实施例1中从贯叶连翘中所得的提取物150g粉碎。

(2)按照国家标准，将粉碎物与牛磺酸50g、锌2g、维生素C10g、维生素E2.5g、甜味剂等成分相混合。

(3)在混合物中加入药学上可接受的载体如润湿剂将其制成软材，然后在真空条件下使其干燥。

(4)再将干燥后的物质制成粗细和松紧适宜的颗粒并干燥。

(5)在颗粒中加入润湿剂后混匀，通过专用压片机压片，每片重量为250mg。

实施例3

药效研究：

应用实施例2中的片剂，采用前瞻性随机双盲对照试验观察患者61例。