[发明专利]表没食子儿茶素3－没食子酸酯在治疗HPV感染中的应用

说明书

发明领域本发明涉及表没食子儿茶素3-没食子酸酯的药物应用，特别是在制备用于治疗HPV感染的药物中的应用。

发明背景表没食子儿茶素3-没食子酸酯，英文名称：Epigallocatechin3-Gallate缩写为EGCG，分子式为C22H18011。EGCG为一种从绿茶中提取的多酚类提取物，具有降血脂、抑制细菌和病毒、抗氧化、抗突变、抗肿瘤等多方面的生理功能(见氨基酸和生物资源1998，20(4)：51-54)EGCG对超氧阴离子自由基有较强的清除作用。Egcg可以保护生物大分子，维护细胞膜的流动性，具有纯天然、高效能、无毒副作用的显著特点。EGCG具有防癌、抗癌、抗突变和抗辐射的功效，可作为癌症的预防及治疗用药；EGCG还能够抑制一些混合致癌物(烟草雾浓缩物、煤焦油、X射线)的致突变作用。EGCG有助于促进心脑细胞代谢：具有预防和治疗高血脂、动脉硬化、脑血栓的作用。同时还可以预防和延缓老年性痴呆症的发生。

发明内容本发明提供EGCG在制备HPV感染的药物中的应用，特别是提供对尖锐湿疣、扁平疣、生殖器疱疹、皮炎、湿疹、荨麻疹、药疹、病毒疣、真菌性皮肤病、红斑狼疮、软下疳以及皮肤癌等等皮肤性疾病，以及各种癌症(主要为：肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、肠癌、血癌、肾癌等)和作为目前各种抗肿瘤药物的生化调节剂(即为：既增加目前抗肿瘤药物的药效，同时又降低目前抗肿瘤药物对人体的毒副作用)的药物组合物的应用。所述组合物可以是含有作为主要组分的茶多酚的组合物，其治疗功效随茶多酚中的EGCG含量的提高呈现量效正比例的关系，但茶多酚中的EGCG含量不能低于30％，所述组合物也可以用EGCG纯品作为活性成分，用量一般在1mg-1000mg，本发明的组合物，各组分的比例可以是表没食子儿茶素3-没食子酸酯0.1-50％，各基质组份为1-30％，乳化剂为1-20％，保湿剂为2-15％，防腐剂为0.01-0.5％。本发明的组合物，最优选的组成为：EGCG 200mg，或含有EGCG的复合物(其中EGCG含量应不低于25％)200mg，乙醇6000mg，丙二醇2000mg，卡波姆200mg，硫柳汞2mg，蒸馏水至11g，该药物没有副作用，而且可以易于患者本人施用或插入到感染部位，特别对HPV病毒(人类乳头瘤病毒)有良好的杀灭效果，即能有效制止尖锐湿疣、生殖器疱疹的复发，临床预后良好。本发明的组合物的活性成分可以用如下方法制备：绿茶经①浸泡、②浓缩、③干燥成绿茶提取物，该绿茶提取物④用有机溶剂作流动相，⑤经大孔吸附树脂或葡剂糖凝胶层析后得成品。如果含量不高，可重复④⑤过程，直至成品。本发明的药物组合物可以制成不同的剂型，如：片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、缓释制剂、控释制剂、凝胶剂、软膏剂、油膏剂、霜剂、栓剂、注射剂、贴剂等本发明的组合物可以加入不同的药物可接受的载体，以利于制剂的形成，这些药物可接受的载体可以是：淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、纤维素类、硬脂酸镁、吐温-80、卡波姆、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、甘油、明胶、聚乙二醇、硫柳汞、尼泊金丙酯、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、三氯叔丁醇、苯甲酸钠、硼砂、新洁尔灭、山梨醇、丙二醇异丙醇，月桂氮桌酮，异丙醇/丙二醇(1∶1)，异丙醇/(1∶2)和异丙醇/丙二醇(2∶1)、三乙醇胺、氢氧化钠凡士林、硬脂酸、液状石蜡、羊毛脂、十八醇、十六醇。单硬脂酸甘油酯、月桂醇硫酸钠、司盘60、平平加0。本发明优选的剂型是凝胶剂和软膏剂，通过局部涂抹使药物作用与病灶部位，达到治疗疾病的目的。本发明的软膏剂可以使用如下方法制备：取油相组份，在80℃加热使熔化，将EGCG加入水相成分中，在80℃加热使溶液解，再将水相成份加入油相成分中搅拌均匀，即得。

上述制备方法中主药含量为0.2-10％，最佳含量为1-5％，各基质组份为1-30％，乳化剂为1-20％，保湿剂为2-15％，防腐剂为0.01-0.5％。

上述制备方法中所用基质为白凡士林、硬脂酸、液状石蜡、羊毛脂、十八醇、十六醇。

上述制备方法中乳化剂为单硬脂酸甘油酯、三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、吐温80、司盘60、平平加0。

上述制备方法中保湿剂为丙二醇、甘油。