[发明专利]包含烯氨基三嗪作为防日光老化剂的化妆品或药物制剂以及新型烯氨基三嗪

说明书

本发明涉及被取代的烯氨基三嗪单独或与其他紫外线过滤剂一起在化妆品和药物制剂中作为紫外线过滤剂的用途以及新型烯氨基三嗪。

用于化妆品和药品制剂中的防日光老化剂应能防止或至少减少日光在人皮肤上的有害影响。此外，这些防日光老化剂还用于保护其他成份对抗紫外线辐射引起的分解或降解。在头发化妆品配方中，它们的用途是减少紫外线对角蛋白纤维的损害。

到达地球表面的阳光含有UV-B射线(280-320nm)和UV-A射线(＞320nm)，它们恰好接近可见光的范围。对人皮肤的影响可由晒斑证实，尤其是在UV-B射线的情况下。因此，工业上提供了较大量的可吸收UV-B射线以防止晒斑的物质。

皮肤病学的研究现已表明，UV-A射线完全可通过损伤角蛋白或弹性蛋白而引起皮肤损伤和过敏，这会减少皮肤的弹性和储水性，即：皮肤变得不够柔软并易生皱纹。在强光辐射地区皮肤癌的明显高发生率表明对细胞中的遗传信息的损害显然亦是由阳光、特别是由UV-A射线引起的。所有这些发现表明需要开发可有效用于UV-A射线和UV-B射线区的过滤物质。

化妆品和药品制剂对在约280-380nm范围内有最大吸收的防日光老化剂的需求在增加。为以最小用量获得所需效果，此类防日光老化剂还应具有高吸收比。此外，用于化妆品制剂的防日光老化剂还必须满足许多的其他要求，如良好的在化妆品制剂中配制的能力、用其制得的乳液的高稳定性、可接受的毒性以及本身低的异味和颜色。

尽管已知有大量的防紫外光老化剂，但在UV-A区和/或UV-B区均具有高吸收度和光稳定性的性能组合仅以不令人满意的程度实现。因此需要以特别高的程度符合以上要求的紫外线过滤剂。

本发明的目的是提供可满足以上要求的新型防日光老化剂。我们发现可通过式I所示的烯氨基三嗪单独或与在UV区吸收光且对化妆品制剂而言本身已知的化合物一起在用于保护人皮肤或人发免受太阳射线损伤的化妆品或药物制剂中作为UV过滤剂的用途达到这一目的：其中Y基团相互独立地为氢或在每种情况下具有最多18个碳原子的任选取代的脂族、脂环族、芳脂族或芳族基团；X基团可相同或不同，其中至少一个X基团是式II所示的乙烯基：并且X亦可为氢；其中在式II中，R基团可相同或不同且为氰基、任选酯化的羧基、取代的羰基、任选取代的氨基羰基、任选酯化的磺基、取代的磺酰基或任选酯化的膦酰基(即(HO)₂OP-基团)，其中两个相邻的R基团可任选成环；R’基团可相同或不同且为氢或在每种情况下具有最多18个碳原子的任选取代的脂族、脂环族或芳族基团。

就此而言，优选使用这样的式I化合物，其中Y为氢且一个或多个X基团为式IIa所示的乙烯基：其中基团R¹和R²可相同或不同且为-COOR⁴，-COR⁴，-CON(R⁴)₂，-CN，-SO₂R⁴，-SO₂OR⁴或-PO(OR⁴)₂；其中R⁴基团相互独立地为氢、脂族、脂环族、芳脂族或芳族基团，其各自可被任选取代；其中相邻的R¹和R²基团可任选成环；R³为氢或脂族、脂环族、芳脂基或芳族基团，其各自可被取代。

特别优选这样的式I化合物，其中R³为氢，R¹和R²可相同或不同且为-COOR⁵，-COR⁵或-CN，其中R⁵为最多18个碳原子的脂族基团或任选取代的芳族基团。