[发明专利]尼氟灭酸的新用途——抗心律失常

说明书

一、所属领域

本发明涉及一种药物及其用途，特别涉及一种已知的药物--尼氟灭酸，在抗心律失常的用途。

二、背景技术

冠心病是一种严重危害人类健康的疾病，它的严重并发症——心律失常是导致患者猝死的主要原因之一。因此，防治心律失常是提高人们生活质量的关键所在。

心肌细胞膜上的离子通道是心肌电活动的结构基础，它们的开放和关闭决定着心肌电活动的特点。由于心肌缺血，心脏的电活动发生紊乱而产生心律失常。因此，抗心律失常药物的基本作用原理都是针对离子通道，通过直接或间接地改变一些心肌离子通道的活动水平，使心脏的节律恢复到正常的节律。目前临床上所使用的抗心律失常药物有以下四种类型，即：

I类药物——钠通道阻断剂

II类药物——β肾上腺素受体阻断剂

III类药物——延长动作电位时程药物

IV类药物——钙通道阻断剂

在抗心律失常方面，药物的敏感性存在明显的个体差异，有的产生不良的副作用。因此，有必要开发新的更有效的抗心律失常药物。

三、发明内容

近年来，在心血管系统中发现了另一大类离子通道，即Cl^-通道(Hume JR，Duan D，Collier ML，Yamazaki J，and Horowitz B.Anion transport in heart.PhysiolRev 80：31-81，2000；Sorota S.Insights into the structure，distribution and function ofthe cardiac chloride channels.Cardiovasc Res 42：361-376，1999)。尽管基础研究表明Cl^-通道对心血管系统的生理活动有重要影响，但是，迄今为止，在临床上还未将之列为新的治疗靶点，亦未开发出用于治疗目的特异性阻断剂。

本发明的目的在于，提供一种药物--尼氟灭酸在抗心律失常的新用途。

尼氟灭酸

属于邻氨基苯甲酸的衍生物。

中文别名：氮氟灭酸，阿克通，氟尼酸

化学名：2-[3-(三氟甲基)苯氨基]烟酸

英文名称：Niflumic acid；Niflam；Actol；Forenol；Landruma；Nifluril；UP-83

    2-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]-amino]-3-pyridinecarboxylic acid

    2-(α，α，α-trifluoro-m-toluidino)nicotinic acid

    2-[3-(trifluoromethyl)anilino]nicotinic acid

分子式：C₁₃H₉F₃N₂O₂；

分子量：282.2

化学结构：

已知作用：解热、镇痛、消炎和抗风湿作用(芮耀诚主编：现代药物学.人民军医出版社.1999第一版北京)。

药动学：口服后迅速自胃肠道吸收，约1小时血药浓度达峰值，以代谢物形式自肾脏排泄。亦可直肠给药。(芮耀诚主编：现代药物学.人民军医出版社.1999第一版北京)。

给药途径：口服、栓剂(直肠给药)

用药剂量：口服：0.5g-1g/日

尼氟灭酸(Niflumic acid，NFA)是一种抗炎药物，在上世纪六十年代，医学界已经对其在体内的分布、代谢作了详细的研究，并已用于临床(Glasson B，Benakis A，Strolin-Benedetti M.Distribution，excretion metabolism and localizationof a new anti-inflammatory drug：niflumic acid，labelled with 14C.BiochemPharmacol 18(3)：633-643，1969；Boissier JR，Tillement JP，Larousse C.[Metabolismof niflumic acid in man]Therapie 26(1)：211-8.1971 French)。