[发明专利]一种抗稻瘟病的药物,其制备方法及其应用

说明书

技术领域：本发明涉及吴茱萸吲哚类生物碱即N-酰基-色胺及N-酰基-5-羟色胺衍生物，该生物碱在制备防治或抗稻瘟病的药物中的应用，以及以本发明化合物为有效成份的农用抗稻瘟病药。

背景技术：水稻是主要的粮食作物，长期以来，稻瘟病是水稻生产的严重障碍之一。为了控制稻瘟病的危害，人们一方面研究水稻抗稻瘟病的机理，使植物本身获得持久抗菌素稻瘟病特性。另一方面，人们研究和开发新型的抗稻瘟病药物，虽然有些药物已用于稻瘟病的防治，如有机氯杀菌剂四氯苯肽(又称稻瘟肽)，有机磷杀菌剂O-乙基-S，S-二苯基二硫代磷酸酯(又称敌瘟磷)均有较好的防治效果，但这些农药在自然条件下难于降解，毒性较大，易选成严重的环境污染，此外，长期施用某一农药极易选成稻瘟菌产生抗药性，为了保护环境，保护人类以及农业的可持续发展急需进行高效、低毒、低残留的环保型农药的研制。本发明基于研制新类型的天然活性物质，通过抗稻瘟菌活性的构效关系研究，发现了吴茱萸吲哚生物碱具有抗稻瘟菌活性，且显著强于先导物，可作为新型的抗稻瘟菌药物。因此，本发明的目的在于提供一种抗稻瘟病的药物，其中含有治疗有效量的化合物(1)至(7)中的任一化合物所示的吴茱萸吲哚类生物碱和农药学上可接受的载体，其制备方法，以及本发明化合物在制备防治或抗稻瘟病的药物中的应用。

发明内容：为了实现上述目的，本发明提供了如下技术方法：

一种抗稻瘟病的药物，其中含有治疗有效量的化合物(1)至(7)中的任一化合物所示的吴茱萸吲哚类生物碱和药学上可接受的载体：

同时，本发明还提供了化合物(1)至(7)任一化合物在制备防治或抗稻瘟病的药物中的应用。

进一步的，本发明提供了制备权利要求1所述的药物的方法，取吴茱萸果实和茎叶部分，粉碎成粗粉后，用95％乙醇回流提取，回收乙醇得浸膏，以5％的酸水捏溶，过滤后的酸水溶液先用石油醚脱脂后，继以28％的氨水碱化至PH10，继以氯仿萃取，无水硫酸钠干燥，回收氯仿得总碱，再用不同比例的石油醚-氯仿-甲醇和石油醚-乙酸乙酯进行反复硅胶常压柱层析(LC)，低、中压柱层析(LPLC、MPLC)，真空柱层析(VLC)，常压及真空干柱层析(DCC、VDCC)，得权利要求1生物碱化合物(1)至(7)，再分别取任一化合物按常规制备药物方法制备抗稻瘟病药物。

在制造以本发明所述的吴茱萸吲哚类生物碱为有效成分的抗稻瘟病的药物时，可同样使用该技术领域中已知农药所通用的固相、液相及乳化分散剂等各种载体。并能配制成颗粒剂、粉剂、乳化剂、可湿性粉剂、片剂、油剂、喷雾剂、烟雾剂等任意的剂型。同时，在各种制剂中一般可适当添加一些辅助剂。

一般而言，各制剂中有效成分的配比在乳剂及可湿性粉剂中为10％-90％；在粉剂及油剂等中为0.1％-10％；当然，也可根据不同的使用目的而适当增减。

本发明的制剂还可与其他杀菌剂、除草剂、杀虫剂、肥料物质、土壤改良剂等配合使用。

本发明药物施用量可根据用药途径、稻瘟病的严重程度等变化，可以一次或多次施用。

与现在的抗稻瘟病药相比，本发明的抗稻瘟病药具有的优点在于：以本发明的吴茱萸生物碱为有效成份的药剂是一种新型的农用抗稻瘟病药。这种药剂对于防治稻瘟病显示出较好的效果，同时该药具有低毒、低残留、环境相容等特点，属新型的生物农药。

为了更好的理解本发明，下面结合本发明的实施例进一步来说明本发明的实质性内容，但本发明的内容并不局限于此。

具体实施方式：

实施例1：

取吴茱萸果实样品20kg，购于药材公司的吴茱萸干燥未成熟果实生品；另取吴茱萸的茎叶部分6.8kg，粉碎成粗粉后，用95％乙醇回流提取，回收乙醇得浸膏，以5％的酸水捏溶，过滤后的酸水溶液先用石油醚脱脂后，继以28％的氨水碱化至PH10，继以氯仿萃取，无水硫酸钠干燥，回收氯仿得总碱，再用不同比例的石油醚-氯仿-甲醇和石油醚-乙酸乙酯进行反复硅胶常压柱层析(LC)，低、中压柱层析(LPLC、MPLC)，真空柱层析(VLC)，常压及真空干柱层析(DCC、VDCC)，得生物碱(1)至(7)。再分别取生物碱1-7任一化合物按常规制备农药方法得吴茱萸抗稻瘟病药物。