[发明专利]从皂角中提取三萜酸的方法及三萜酸的医药用途和中药制剂

说明书

技术领域：

本发明公开一种从皂角中提取三萜酸的方法及三萜酸的医药用途和中药制剂，属于中药有效成分的提取制备方法及其用途技术领域。

背景技术：

皂角(Gleditsia Sinesis Lam.)作为中药，具有通窍、祛痰作用，主治中风、口噤和痰喘等疾病。皂角含有丰富的三萜皂苷，对粘膜具有刺激性，有祛痰作用，中医常用皂角治疗中风口噤、昏迷等，属于开窍类中药。以皂角为原料大量提取和制备三萜酸并用于抗高脂血症和抑制胆固醇吸收至今未见报道。

发明内容：

本发明公开了一种从皂角中提取皂角三萜酸的方法，目的旨在从皂角中提取具有药用价值的皂角三萜酸，适用于工业化生产。

本发明的另一目的是提供皂角三萜酸制成的药物，用于高脂血症的预防和治疗，同时抑制胆固醇的吸收。

本发明的进一步目的是提供上述提取物在制备治疗恶性肿瘤的药物方面的用途。

本发明的技术解决方案包括以下步骤：

1、三萜总皂甙的提取：取中药皂角粉碎成20目左右的细粉加5～9倍的50～70％的乙醇提取三次，或用水煎醇沉法提取，用2％药用活性碳脱色，过滤，回收乙醇，再用去离子水稀释，经大孔吸附树脂柱纯化，先用去离子水，再用50～70％乙醇洗脱，减压回收乙醇，浓缩液干燥，得三萜总皂苷。

2、将三萜总皂苷加入2N的盐酸或2N的硫酸、乙醇溶液(乙醇浓度为45％)中降解，滤液不溶物用水洗去多余的酸，再用85％的乙醇溶解，加3％的活性碳脱色，过滤，回收乙醇至原体积的1/2，放置，析晶，过滤，干燥，即得皂角三萜酸。

本发明制备工艺乙醇提取过程中优选含有60％～85％乙醇和40％～15％的水。

本发明皂角三萜酸制备工艺乙醇提取过程中优选最好含有70％乙醇和30％的水。

本发明皂角三萜酸制备工艺部分盐酸或硫酸降解过程中优选了所用盐酸和硫酸浓度。

本发明皂角三萜酸制备部分降解过程中，优选含有1～3N盐酸或1～3N硫酸的30％～50％乙醇溶液，100℃降解2～5小时。

本发明皂角三萜酸制备部分降解过程中，最佳优选条件是含有2N盐酸或2N硫酸的45乙醇溶液，100℃降解3小时。

本发明药物优选含有1％～99％的皂角三萜酸和99％～1％的赋形剂。

本发明药物优选含有10％～90％的皂角三萜酸和90％～10％的药用赋形剂。

本发明药物优选含有30％～80％的皂角三萜酸和70％～20％的药用赋形剂。

本发明药物最好含有60％～70％的皂角三萜酸和40％～30％的赋形剂。

本发明的药物含有治疗有效量的提取物为活性成分，以及含有一种或多种药学上可接受的载体。

本发明的提取物可用于制备治疗和预防高血脂症、脂肪肝和动脉粥样化等疾病的药物。

本发明可以组合物的形式通过口服、直肠、静脉、肌肉注射或胃肠外给药方式施用于这种治疗的患者。按照药学领域的常规生产方法制备各种剂型如：片剂、颗粒剂、冲剂、胶囊、栓剂、喷雾剂、缓释剂、口服液体剂型和注射剂。也可使其活性成分与一种或多种载体或药物混合，制成所需剂型。

上文的载体是指药学领域常规的药物载体，包括如：防腐剂、色素、稀释剂、赋形剂，填充剂，粘合剂，矫味剂，湿润剂，崩解剂，吸收促进剂，表面活性剂，吸附载体。

本发明的药物组合物优选重量比为0.1％～99.5％活性成分。

本发明的施药量可根据用药途径、患者年龄、体重、疾病类型和严重程度等变化，日剂量为0.01～10mg/kg。

皂角三萜酸的药物作用：

皂角三萜酸小鼠急性毒性实验表明，灌胃给药最大耐受量为20g/kg时，动物无死亡，说明皂角三萜酸无毒性反应。皂角三萜酸具有抗高血脂症作用和抑制胆固醇吸收的作用，由以下的实验得到验证。

1、皂角三萜酸对实验性大鼠高脂血症的预防性作用

材料与方法

动物  雄性wistar大鼠70只，体重200～250g，购自长春高新实验动物中心。