[发明专利]取代的戊二酰亚胺及其作为IL－12产生抑制剂的用途

权利要求书

1.通式I的取代的戊二酰亚胺及其对映体、对映体混合物、外消旋体、非对映体或非对映体混合物，其是碱或生理相容酸的盐形式，其中

X是指式(CH₂)_n-(CR⁸R⁹)_p-Z-(CR⁸R⁹)_m基团，

Z表示硫或氧原子、SO或SO₂基团，NR⁸基团(任选地为N氧化物

   形式)或CR⁸R⁹基团，

m和p表示0或1，

n表示0、1、2或3，

其中m、n和p不能同时为0，

R¹和R²彼此相同或不同，表示羧基、式COOR⁵的酯基或式COR⁵的

    酰基，其中在每种情况下R⁵是指具有1-6个碳原子的直链或

    支链烷基(任选地被COOR⁵基团和/或苯基取代)、C₃-C₇环

    烷基或苯基或苄基、或者式CONR⁶R⁷的酰胺基，其中R⁶和R⁷

    彼此相同或不同，并且表示氢、具有1-6个碳原子的直链或

    支链烷基(任选地被COOR⁵基团和/或苯基取代)、烯丙基、

    苯基或者R⁶和R⁷与N原子一起表示酰肼基、吡咯烷、哌啶、

    六亚甲基亚胺、吗啉、硫代吗啉、哌嗪或N-甲基哌嗪环，表

    示氢、溴、氯、氟、一氟甲基、二氟甲基或三氟甲基、三苯

    甲基、羟基、羟甲基、三氟甲氧基、硝基、氨基(任选地被

    基团CH(＝O)或COR⁵或烷基磺酰基取代)或二甲氨基、具有1

    -6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基、式NH-CH(＝NH)或

   NH-C(＝NH)R⁵脒基、苯基或稠合苯环(在每种情况下任选地被

    上述原子或基团取代)，其限制条件是：如果Z＝CR⁸R⁹，则R¹

    和R²不同时为氢，并且如果Z＝S并且m＝0，则他们不能表示

    甲氧基，

R³表示氢、羟基或式CH₂-NR⁶R⁷基团，其中R⁶和R⁷如上所定义，

R⁴表示氢、C₁-C₃烷基、氟原子、二氟甲基或三氟甲基，

R⁸表示氢、具有1-4个碳原子的直链或支链烷基、苄基或苯乙基

    (任选地被上述原子或基团取代)，

和R⁹的含义与R⁸相同，表示式COOR⁵的酯基、苯基、羟基或具有1

    -4个碳原子的直链或支链烷氧基、氟或氯原子或三氟甲基。

2.权利要求1的通式I的取代戊二酰亚胺，其特征在于：X表示CH₂-N和S-CH₂基团，R¹表示羧基、如上定义的式COOR⁵的酯基、如上定义的式COR⁵的酰基或式CONR⁶R⁷的酰胺基，其中R⁶和R⁷彼此相同或不同，并且表示氢、具有1-6个碳原子的直链或支链烷基(任选地如上定义地被取代)、苯基或者R⁶和R⁷与N原子一起表示酰肼基、吡咯烷或吗啉环，R²表示氢、硝基或氨基，R³表示氢并且R⁴表示氢、甲基或氟。