[发明专利]吲唑化合物、药物组合物以及介导或抑制细胞增殖的方法无效
| 申请号: | 01803552.3 | 申请日: | 2001-01-18 |
| 公开(公告)号: | CN1394205A | 公开(公告)日: | 2003-01-29 |
| 发明(设计)人: | S·H·赖克;T·M·布勒克曼;S·E·克法特;W·H·罗米尼斯三世;M·B·瓦拉斯 | 申请(专利权)人: | 阿古龙制药有限公司 |
| 主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07D403/04;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/14;C07D401/10;C07D471/04;A61K31/416;A61K31/4184;A61K31/4439;A61P35/00;//;22100;22100) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,王其灏 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 药物 组合 以及 抑制 细胞 增殖 方法 | ||
1.式I所示化合物、或式I化合物的可药用盐、或式I化合物的前药或药物活性代谢物、或所述前药或代谢物的可药用盐:其中:
R1为取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团,或者为:
其中R4为H或低级烷基,且X为取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环、或杂环基团;和
R2为取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团,或者为:
其中R4为H或低级烷基,且X为取代或未取代的芳基、杂芳基、碳环、或杂环基团。
2.根据权利要求1的化合物、可药用盐、前药、或药物活性代谢物,其中:R1为:其中R4为氢;或
其中Y为CH或N,且R3为H,或取代或未取代的烷基、芳基、碳环、杂芳基或杂环基团;或
其中Y为C或N,而R3为H或取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团。
3.选自如下的化合物、或其可药用盐、前药或药物活性代谢物、或所述前药或代谢物的可药用盐:和
4.一种药物组合物,其包括:
(a)抑制蛋白激酶有效量的细胞周期控制剂,所述细胞周期控制剂为式I所示化合物、或式I化合物的可药用盐、或式I化合物的前药或药物活性代谢物、或所述前药或代谢物的可药用盐:
其中R1为氢或取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团,或者为:
其中R4为H或低级烷基,且X为取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环、或杂环基团;和
R2为取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团,或者为:
其中R4为H或低级烷基,且X为取代或未取代的芳基、杂芳基、碳环、或杂环基团;以及可药用载体。
5.一种治疗受激酶复合物的抑制而介导的疾病或障碍的方法,该方法包括对需要这种治疗的患者给药选自式I化合物、或式I化合物的可药用盐、或式I化合物的前药或药物活性代谢物、或这种前药或代谢物的可药用盐的细胞周期控制剂:
其中R1为氢或取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团,或者为:
其中R4为H或低级烷基,且X为取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环、或杂环基团;和
R2为取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团,或者为:
其中R4为H或低级烷基,且X为取代或未取代的芳基、杂芳基、碳环、或杂环基团。
6.一种药物组合物,其包括:
(a)治疗有效量的式I化合物、或式I化合物的可药用盐、或式I化合物的前药或药物活性代谢物、或这种前药或代谢物的可药用盐:
其中R1为氢或取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团,或者为:
其中R4为H或低级烷基,且X为取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环、或杂环基团;和
R2为取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基、碳环或杂环基团,或者为:
其中R4为H或低级烷基,且X为取代或未取代的芳基、杂芳基、碳环、或杂环基团;和
(b)可药用的载体、稀释剂、媒介物或赋形剂。
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