[发明专利]用于预防和治疗神经变性疾病的含二苯并环辛烷木酚素衍生物的药物制剂

说明书

技术领域

本发明涉及以下通式(I)的二苯并环辛烷木酚素衍生物用于预防和治疗神经变性紊乱的用途和含有这种活性组份的药物制剂。

其中R₁是H或C_1-4低级烷基，R₂、R₃、R₄和R₅各自是H、OH、C_1-4低级烷基、C_1-4低级烷氧基，或者R₂和R₃或R₄和R₅分别结合形成基团-OCH₂O-。

在上面通式(I)的化合物中，R₁是H，R₂、R₃、R₄和R₅是去氧五味子素的化合物：化合物1)；R₁是H，R₂和R₃结合形成基团-OCH₂O-，并且R₄和R₅各自是甲氧基的化合物是戈米辛N：化合物2)；R₁是H，并且R₂和R₃以及R₄和R₅各自结合形成基团-OCH₂O-的化合物是五味子素C：化合物3)。上述组份是五味子中所含的已知化合物。

技术背景

当前社会的人口分布很快进入老龄化。因此，与老龄化如中风或关节病的神经变性紊乱的侵入比例日益增加。脑神经疾病的死亡率逐年增加。当分析我们国家的死亡原因时，脑神经疾病的死亡率是第二位，仅次于癌症。脑神经疾病的世界死亡率是第2-3位。然而，至今还没有提出任何关于该疾病的药物和治疗方法。社会和经济损失日益增大。可以通过脑震荡和老化、如循环紊乱的继发现象引起的神经变性和各种物理或机械因素如交通事故、操作事故、一氧化碳中毒引起的神经变性紊乱产生该神经变性疾病(Rothman SM、Trhrston JH和Hauhart RE(1987)Delayed neurotoxicity of ecitatory amino acids in vitro.Neuroscience 22：1884-1891；和Weiloch，T.(1985)Hypoglycemia-induced neuronal damage prevented by an NMDAantagonists.Science 230：681-683)。