[发明专利]纯西酞普兰的制备方法无效
| 申请号： | 01801127.6 | 申请日： | 2001-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN1366526A | 公开（公告）日： | 2002-08-28 |
| 发明（设计）人： | A·卡斯特林;G·沃尔佩;F·斯布罗吉奥 | 申请（专利权）人： | H·隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳,王其灏 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纯西酞 普兰 制备 方法 | ||
1.一种制备通式I西酞普兰的方法，其中通式(II)的化合物
其中Z是碘代、溴代、氯代或CF3-(CF2)n-SO2-O-，其中n是0、1、2、3、4、5、6、7或8，发生氰化物交换反应，反应中，基团Z通过与氰化物源起反应实现与氰化物的交换；
生成的粗西酞普兰产物任选地进行某种初步提纯，然后该粗西酞普兰碱接受液膜蒸馏方法；
获得的西酞普兰产物随后任选地进一步提纯，然后进行后处理并以碱或其可药用盐形式分离出来。
2.权利要求1的方法，其特征在于，液膜蒸馏方法是短路蒸馏或薄膜层蒸馏，优选薄膜层蒸馏。
3.权利要求1或2的方法，其特征在于，粗西酞普兰碱被溶解在适当溶剂中，优选在环丁砜中，然后再进行液膜蒸馏。
4.权利要求1、2或3的方法，其特征在于，蒸馏温度介于200～330℃，并且压力介于0.1～2.0毫米汞柱。
4.权利要求4的方法，其特征在于，蒸馏温度介于240～270℃，并且压力介于0.6～0.8毫米汞柱。
5.权利要求1～5的方法，其特征在于，Z是Br，而氰化物交换反应是通过在适当溶剂中与氰化亚铜起反应实施的。
6.权利要求1～5中任何一项的方法，其特征在于，Z是碘代、溴代、氯代或CF3-(CF2)n-SO2-O-，其中n是0、1、2、3、4、5、6、7或8，并且氰化物交换反应是通过与氰化物源在钯催化剂和催化数量Cu+或Zn2+的存在下进行反应实施的。
7.权利要求1～5中任何一项的方法，其特征在于，Z是碘代、溴代、氯代或CF3-(CF2)n-SO2-O-，其中n是0、1、2、3、4、5、6、7或8，并且氰化物交换反应是通过与Zn(CN)2在钯催化剂存在下进行反应实施的。
8.权利要求8的方法，其特征在于，Z是Br。
9.权利要求1～5中任何一项的方法，其特征在于，Z是Cl或Br，并且氰化物交换反应通过与氰化物源在镍催化剂存在下，并优选在催化数量Cu+或Zn2+存在下实施。
10.权利要求10的方法，其特征在于Z是Cl。
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