[发明专利]具有改善的溶解度的紫杉烷制剂

权利要求书

1.含有紫杉烷和至少一种非水性可药用溶剂的药物组合物，其中的紫杉烷在乙醇中的溶解度在室温下至少为100mg/ml。

2.权利要求1的组合物，其中紫杉烷的浓度为0.01mg至约10mg/mL组合物。

3.权利要求1的组合物，其中紫杉烷的剂量为至少20mg/m²。

4.权利要求3的组合物，其中紫杉烷的剂量为20mg/m²至约600mg/m²。

5.权利要求4的组合物，其中紫杉烷的剂量为约25mg/m²至约400mg/m²。

6.权利要求5的组合物，其中紫杉烷的剂量为约40mg/m²至约300mg/m²

7.权利要求6的组合物，其中紫杉烷的剂量为约50mg/m²至约200mg/m²。

8.权利要求1的组合物，其中的紫杉烷具有如下结构式：其中R₇和R₁₀之一是羟基，另一个是酰氧基；X₃是取代或未取代的烷基、链烯基、链炔基、苯基或杂环；X₅是-COX₁₀、-COOX₁₀或-CONHX₁₀；X₁₀是烃基、取代的烃基或杂环；R₂是酰氧基；R₉是酮基、羟基或酰氧基；R₁₄是氢或羟基；Ac是乙酰基。

9.权利要求8的组合物，其中的组合物用于胃肠外给药。

10.权利要求8的组合物，其中的组合物用于口服给药。

11.权利要求8的组合物，其中X₃是苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、C₂-C₈烷基、C₂-C₈链烯基或C₂-C₈链炔基。

12.权利要求8的组合物，其中X₅是-COX₁₀并且X₁₀是取代或未取代的苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基或C₂-C₈链炔基，或者X₅是-COOX₁₀并且X₁₀是取代或未取代的C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基或C₂-C₈链炔基。

13.权利要求8的组合物，其中R₁₄是氢并且R₂是苯甲酰氧基。

14.权利要求8的组合物，其中R₇是羟基并且R₁₀是R_10aC(O)O-、R_10aR_10bNC(O)O-、R_10aOC(O)O-或R_10aSC(O)O-，其中R_10a是烃基、取代的烃基或杂环，R_10b是氢、烃基、取代的烃基或杂环。

15.权利要求14的组合物，其中X3是苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、C₂-C₈烷基、C₂-C₈链烯基或C₂-C₈链炔基。