[发明专利]β－四氢咔啉羧酸及其RGD缀合物,它们的合成及其在医学上的应用

权利要求书

1、以下结构式的保护的β-四氢咔啉羧酸化合物：

2、权利要求1的化合物的制备方法，包括色氨酸在硫酸的存在下与甲醛反应制备β-四氢咔啉羧酸，该化合物在DMF中在三乙胺的存在下与Boc-N3或BOC酸酐反应，制得N-Boc-β-四氢咔啉羧酸。

3、以下结构式的四氢咔啉羧酸纳米制剂，其制备方法包括在非极性溶剂、酸和TWEEN 80或类似的表面活性剂的存在下，使L-色氨酸与甲醛反应，然后分离和冻干：

4、以下通式(II)的化合物：

其中AA为L-Ser，L-Val或L-Phe残基。

5、通式(II)的化合物的制备方法，包括通式为HCL.Arg(Tos)-Gly-Asp(OcHex)-AAoBzl的化合物与N-Boc四氢咔啉羧酸偶联，经HF脱保护，得到通式(2)的化合物，其中AA为L-Ser，L-Val或L-Phe残基。

6、权利要求3的纳米化合物在医学中的应用。

7、权利要求3的纳米化合物在制备治疗血栓性疾病，例如脑血栓、冠心病、心肌梗塞、脑栓塞、下肢静脉血栓形成的药物中的应用。

8、权利要求4的化合物在医学中的应用。

9、权利要求4的化合物在制备治疗血栓性疾病，例如脑血栓、冠心病、心肌梗塞、脑栓塞、下肢静脉血栓形成的药物中的应用。