[发明专利]抗菌组合物

说明书

本发明涉及抗菌组合物。

当本身无味的新鲜汗液被细菌如葡萄球菌(staphylococci)和棒杆菌(corynebacteria)分解时形成体臭，所述的两个菌属均属于革兰氏阳性的真细菌科(Eubacteriaceae)。

化妆品除臭剂是用来抑制腋臭的形成。它们基于不同的活性原理。原理之一是通过收敛剂抑制排汗。原理之二是通过抗菌物质减少皮肤上的菌丛。但是很多商用抗菌化合物会影响皮肤的整个微生物菌丛。另外，某些抗菌剂对形成低气味的葡萄球菌细菌的活性比对棒杆菌的活性高，并因此可能有利于后者，这是极其不合乎需要的。

用脚除臭剂和鞋除臭剂来防止典型的干酪性脚气味的形成。这种气味是在长时间的潮湿下由短杆菌形成的，特别是在个人不自觉性出汗过多或鞋子里通风不足的情况下，更可能发生这种情况。

另一种细菌所致的皮肤现象是粉刺，对此，常以局部施用的含抗菌剂的化妆产品来治疗。

举例来说，目前用于除臭剂和止汗产品中的抗菌化合物包括Triclosan(2，4，4′-三氯-2′-羟基-二苯醚)。但是，用这种氯化化合物作为抗菌剂遭到了消费者组织的强烈质疑。

已知某些有气味的物质、香精油或其它芳香成分的抗菌性能可被用来制备去臭的芳香组合物。一种活性特别高的天然芳香化合物是3，7，11-三甲基-2，6，10-十二碳三烯-1-醇(金合欢醇)。其在去臭的芳香组合物中的用途，描述于DE2728921 B2和DE3315058 A1中。但是，为了获得其抗菌效果，需要使用比通常香料中所使用的浓度更高的浓度。

已知其抗菌活性的另一种天然芳香成分是檀香油。在Viollon etChaumont(Parfums & cosmetiques，1994，116：67-70)的最新研究中，比较了26种香精油的抗腋窝细菌的抗菌活性。其中檀香油具有极高的活性。但是，高昂的价格和有限的可利用性，妨碍了这种天然香精油以抑制皮肤细菌生长所需的浓度广泛地用于商业化妆品中。

本发明的一个目的是提供具有抗棒杆菌(corynebacteria)作用的抗菌组合物。

本发明的又一个目的是提供具有抗葡萄球菌(staphylococci)作用的抗菌组合物。

本发明的再一个目的是提供具有抗短杆菌(Brevibacteria)作用的抗菌组合物。

本发明还有一个目的是提供具有抗丙酸杆菌(Propionibacteria)作用的抗菌组合物。

本发明的依据是在250种常用的芳香原料中意想不到地发现的抗菌组合物，该组合物包含一个或多个下面式I的化合物作为活性组分，和至少一种其它成分，在式I中，R为位于2，3，4或5位的式II的基团而且

如果R位于5位，那么2位的氢被甲氧基取代，和

如果R位于4位，那么2位的氢可任选地被甲氧基取代。

该组合物对抵抗从健康志愿者身上分离出的棒杆菌属菌株的聚集特别有效，其活性甚至略高于檀香油，只是略低于金合欢醇。该活性组分的活性大大地高于例如Sandalore和Radjanol的活性。表明本发明的化合物不仅提供突出的嗅觉性能，还提供优异的抗菌活性。而且，其抗棒杆菌和抗葡萄球菌的抗菌作用强度是相等的，这与Triclosan的情形不同。后面的化合物对形成低气味的葡萄球菌比对棒杆菌更有效，因此，使用少量的该化合物可能有利于棒杆菌种群。

无色粘性的液体Sandela通过一个两步反应得到，在该反应中，用酸性催化剂处理莰烯和愈创木酚，然后氢化处理(US3499937)，而且其制备也相对便宜。上述的两步反应产生式I化合物的混合物，即和所有可能的对应异构体。每个式I的化合物均可以通过蒸馏或色谱分离出来。作为活性组分，所述的化合物可以单独或互相混合起来使用。

发现2-甲氧基-4-(5，5，6-三甲基双环[2.2.1]庚-2-基)环己-1-醇和2-甲氧基-5-(5，5，6-三甲基双环[2.2.1]庚-2-基)环己-1-醇的抗棒杆菌活性最高。特别是用2-甲氧基-4-(5，5，6-三甲基双环[2.2.1]庚-2-基)环己-1-醇，可以获得突出的活性。

本发明的组合物的另一个优选实施方案是其中活性组分为3-(5，5，6-三甲基双环[2.2.1]庚-2-基)环己-1-醇)的组合物。