[发明专利]头孢菌素合成

权利要求书

1、一种游离形式或盐形式的下式化合物其中

R^a表示氢或甲硅烷基；R^b表示式-OR^e基团，其中R^e表示氢或

烷基；和R^c和R^d共同表示一个键。

2、按照权利要求1的下式化合物其中X^-表示无机或有机酸阴离子和R₁表示氢或烷基。

3、一种制备如权利要求1中定义的式IA化合物的方法，包括：

制备式IA化合物，在臭氧存在下裂开下式III化合物环结构3位上的双键其中R₂和R₃相同或不同并各自独立地表示氢或有机基团，X^-如权利要求2中所定义，如果需要，将这样得到的其中R^e表示烷基的式IA化合物转化为相应的下式游离碱其中R^e表示烷基，如果需要，将此式Ib游离碱转化为式IA盐，它与所用的式III起始化合物相比，具有不同的盐阴离子。

4、一种制备权利要求1定义的式IA化合物，所说化合物是下式化合物其中X^-如权利要求2中所定义，该方法用至少一种强无机酸水溶液或至少一种强有机酸处理下式化合物其中R表示甲硅烷基，或处理下式脱甲硅烷基形式化合物其中Y表示烷基、芳基或杂环基，如果需要，将所得游离形式化合物转化为其盐形式，或者与此相反。

5、一种制备头孢菌素的方法，包括制备作为中间体的权利要求1中定义的式IA化合物。

6、按照权利要求5的方法，包括使用如权利要求3中定义的式中R^e表示氢或烷基的式Ib化合物。

7、按照权利要求5的方法，包括使用权利要求2定义的式I化合物。

8、按照权利要求5的方法，包括使用权利要求2中定义的式中R₁表示氢的式I化合物；或如权利要求3中定义的其中R^e表示氢的式Ib化合物游离形式；并使环系统3位的游离或潜在的醛官能团与含氮醛试剂反应以得到相应的产物。

9、7-氨基-3-甲酰基-3-头孢烯-4-羧酸羟内酯(3H，7H-aceto[2，1-b]呋喃并[3，4-d][1，3]噻嗪-1，7(4H)-二酮，6-氨基-5a，6-二氢-3-羟基-)酸加成盐和7-氨基-3-甲酰基-3-头孢烯-4-羧酸烷氧内酯(3H，7H-aceto[2，1-b]呋喃并[3，4-d][1，3]噻嗪-1，7(4H)-二酮，6-氨基-5a，6-二氢-3-烷氧-)酸加成盐。

10、按照权利要求1的化合物，该化合物是选自下列一组的化合物

3H，7H-aceto[2，1-b]呋喃并[3，4-d]噻嗪-1，7(4H)-二酮，6-氨基-5a，6-二氢-3-羟基-盐酸盐

3H，7H-aceto[2，1-b]呋喃并[3，4-d][1，3]噻嗪-1，7(4H)-二酮，6-氨基-5a，6-二氢-3-羟基-甲苯磺酸盐，

3H，7H-aceto[2，1-b]呋喃并[3，4-d][1，3]噻嗪-1，7(4H)-二酮，6-氨基-5a，6-二氢-3-甲氧基-盐酸盐和

3H，7H-aceto[2，1-b]呋喃并[3，4-d][1，3]噻嗪-1，7(4H)-二酮，6-氨基-5a，6-二氢-3-甲氧基-甲苯磺酸盐。

11、下式化合物其中ANI^-表示无机或有机酸阴离子。