[发明专利]β－D－5－硫代木糖衍生物、其制备方法及医疗用途

权利要求书

1、4-甲基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-7-基5-硫代-β-D-吡喃木糖苷化合物，其特征是具有式I：

其中R是直链、支链或环C₁-C₅-烷基、单不饱和的C₂-C₃-烯基、C₂-C₃-羟烷基或C₃-C₆-烷氧基烷基。

2、权利要求1所述的化合物，其特征在于R是甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、环丙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基或戊基。

3、权利要求1所述的化合物，其特征在于R是乙烯基和烯丙基。

4、权利要求1所述的化合物，其特征在于R是甲氧基乙基、乙氧基乙基、甲氧基乙氧基乙基或乙氧基乙氧基乙基。

5、权利要求1所述的化合物，其是4-甲基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-7-基2，3，4-三-O-乙氧羰基-5-硫代-β-D-吡喃木糖苷。

6、权利要求1所述的化合物，其是4-甲基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-7-基2，3，4-三-O-甲氧羰基-5-硫代-β-D-吡喃木糖苷。

7、制备权利要求1所述式I化合物的方法，其中R是直链、支链或环C₁-C₅-烷基、单不饱和C₂-C₃-烯基或C₃-C₆-烷氧基烷基，所述方法特征在于其包括式II的4-甲基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-7-基5-硫代-β-D-吡喃木糖苷：与选自如下的试剂的碳酸酯化反应：式III的卤代甲酸酯：和式IV的二碳酸酯：

其中R是直链、直链或环C₁-C₅-烷基、单不饱和的C₂-C₃-烯基或C₃-C₆-烷氧基烷基，而Hal是卤原子(特别是F、Cl或Br)。

8、制备其中R是C₂-C₃-羟基烷基的式I化合物的方法，所述方法特征在于其包括式II的4-甲基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-7-基5-硫代-β-D-吡喃木糖苷：与式IIIbis的卤代甲酸酯进行碳酸酯化反应：

其中R″是OH官能基被保护的C₂-C₃-羟基烷基，而Hal是定义如上的卤原子，并将所得化合物再通过与氢氟酸溶液，在无水溶剂中，在质子惰性碱的存在下，在10至80℃下反应1至10小时，进行羟基烷基中该羟基的脱保护反应，得到其中R是C₂-C₃-羟基烷基的式I化合物。

9、药物组合物，其特征是其中含有治疗有效量的至少一种权利要求1所述的式I化合物以及生理可接受的赋形剂。

10、权利要求1所述的式I化合物的用途，其特征在于所述式I化合物用于制备用于治疗以对抗静脉循环疾病的抗血栓形成药物。