[发明专利]具有NK2拮抗剂作用的碱性单环化合物,其制备方法,和含有它们的制剂

权利要求书

1.  具有通式(I)的化合物：

其中

X可以是CH₂，O，S，或SO；

Y是CH₂-CO-NH或CO；

R和R₁，彼此是相同或不同的，代表H或选自氟，氯，溴和碘的卤代基团，包括各非对映异构体和它们的混合物，前提是：

当Y是CH₂-CO-NH，X是CH₂，并且R和R₁是H时，则与Y连接的碳原子的立体化学是R型；

和通式(I)的化合物与选自盐酸，氢溴酸，硫酸，磷酸，碳酸，乙酸，三氟乙酸，三氯乙酸，草酸，丙二酸，苹果酸，琥珀酸，酒石酸，柠檬酸，甲磺酸，和对甲苯磺酸的有机和无机酸的药学可接受盐。

2.根据权利要求1的化合物，其中：

R和R₁可以是彼此相同或不同的，并且选自H或F，并且其它取代基如上定义。

3.如下面列出的根据权利要求2的化合物：

i)环{-Suc[1-(R)-2(1，4’)-二哌啶基-1’基-乙酰基氨基]-Trp-Phe-[(R)-NH-CH(CH₂-C₆H₅)-CH₂NH]-}(R＝H；R₁＝H；Y＝CH₂CONH；X＝CH₂)

ii)环{-Suc[1-(R)-2(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-乙酰基氨基]-Trp-Phe-[(R)-NH-CH(CH₂-C₆H₅)-CH₂NH]-}(R＝H；R₁＝H；Y＝CH₂CONH；X＝O)

iii)环{-Suc[1-(R)-2(1，4’)-二哌啶基-1’-基-乙酰基氨基]-Trp-Phe-(4-F)-[(R)-NH-CH(CH₂-C₆H₅)-CH₂NH]-}(R＝F；R₁＝H；Y＝CH₂CONH；X＝CH₂)

iv)环{-Suc[1-(R)-2(4-吗啉基-4-哌啶基-1-基-乙酰基)氨基]-Trp-(5-F)-Phe-[(R)-NH-CH(CH₂-C₆H₅)-CH₂NH]-}(R＝H；R₁＝F；Y＝CH₂CONH；X＝O)

v)环{-Suc[1-(R)-2(4-(1-氧代-1-硫代吗啉-4-哌啶-1-基)-乙酰基氨基]-Trp-Phe-[(R)-NH-CH(CH₂-C₆H₅)-CH₂NH]-}(R＝H；R₁＝H；Y＝CH₂CONH；X＝SO)

vi)环{-Suc[1-(R)-2(4-(1-硫代吗啉-4-基-哌啶-1-基)-乙酰基氨基]-Trp-Phe-[(R)-NH-CH(CH-C₆H₅)-CH₂NH]-CH₂NH]-}(R＝H；R₁＝H；Y＝CH₂CONH；X＝S)

vii)环{-Suc[1-(1，4’)-二哌啶基-1’-羰基]-Trp-Phe-[(R)-NH-CH(CH₂-C₆H₅)-CH₂NH]-}(缓慢流动)(R＝H；R₁＝H；Y＝CO；X＝CH₂)

viii)环{-Suc[1-(1，4’)-二哌啶基-1’-羰基]-Trp-Phe-[(R)-NH-CH(CH₂-C₆H₅)-CH₂NH]-}(快速流动)(R＝H；R₁＝H；Y＝CO；X＝CH₂)。