[发明专利]减轻弱羧酸对皮肤的刺激的皮肤化妆品组合物

说明书

本发明涉及人类皮肤用的化妆品组合物，它含有一种弱的羧酸和一种环氧乙烷和环氧丙烷的无规共聚物。

能改善皮肤外观的化妆用品得到愈来愈多消费者的欢迎。常常，消费者想要减轻或延缓老化的或被光照老化的皮肤的征兆、诸如细线和皱纹、干燥和松垂的皮肤等。

用于表皮产品中的某些成分具有潜在的刺激性，特别是对于“敏感性皮肤”的人。这类刺激一般被察觉为刺痛或灼痛。

作为一个例子，羟基酸类和一些别的弱羧酸类已被证明可为化妆品提供一些益处，诸如改善光致损伤或自然老化的皮肤外观、使皮肤发亮、治疗老化的色斑等。不幸，它们以高浓度使用时有时会和皮肤刺激相伴，例如使皮肤发红、以及在施用时有刺痛感觉。为审美学的理由，这些活性成分最常以水包油型的乳液来提供。实际上，最终组合物的pH值应高于3以防止对皮肤组织的有害影响和不可接受的刺激水平。当水溶性的弱酸在酸性pH范围从水包油型乳液中释出时常常会产生高度刺痛。这种刺痛感在施用后立即发生，并在施用后5-8分钟达到最大强度，然后开始减轻强度。

这种刺激作用可通过降低组合物中活性成分的用量或降低活性成分对皮肤的穿透作用来改善。这两种方法的严重缺点是活性成分的效果被削弱了。与弱酸有关的刺激性可以通过提高组合物的pH值来减轻，但是这种方法由于降低了酸通过皮肤的穿透作用从而导致其效果降低。希望能在减轻或消除弱酸的刺激性潜力的同时维持它们的效果。

这样，就需要有一种组合物和方法，它能防止或减轻对皮肤的刺激作用。

一种减轻刺痛的方法是把酸与一种强的碱金属碱一同配制。Yu等人(美国专利4,105,783)提议使用氢氧化铵或有机碱。不幸，这种方法提高了组合物的pH值并降低了弱酸穿透皮肤的能力，从而降低了它的效果(参看Sah等人，在J.Cosmet.Sci.49，257-273页，1998的文章)。

对这样一种化妆组合物存在明显的需要，该组合物含有弱酸，但具有减轻的刺痛而又不会降低弱酸向皮肤的传输。

环氧乙烷(EO)和环氧丙烷(PO)的无规共聚物尚未被用于化妆品中。它们通常在金属加工业中被用作工业润滑剂，如Russo等人在美国专利No.4,514,325中所描述的那样。其嵌段共聚物(例如BASFPluronic系列产品)已被用于化妆品工业中。然而，本发明中所使用的无规共聚物在结构上是不同的，并且与EO和PO的嵌段共聚物有不同的性质。

本发明包括一种皮肤化妆品组合物，它含有：

(i)约0.1至约20重量％的环氧乙烷和环氧丙烷的无规共聚物，后者的数均分子量至少约为1,000D，并且按共聚物的重量计，其中环氧丙烷单元的含量不少于70％。

(ii)约0.01至约20重量％的弱羧酸，后者具有大约2以上的pKa值。

(iii)化妆品中可接受的赋形剂。

本发明也提供一种减轻皮肤刺激性的方法，这种刺激可能是由局部施用弱羧酸所引起的，该方法包括局部地应用一种在化妆品可接受的赋形剂中的无规的EO/PO共聚物。

除了在操作和供比较的实施例中，或者明确地指明以外，本说明书中所有指示材料量的数值或反应条件、材料的物理性质和/或使用都应被理解为用“大约”修饰过的。除非特别指明，所有的量都是按组合物的重量计算的。

这里所用的术语“皮肤”包括在面部、颈部、颊部、背部、臂部、腋部、手部和头皮的皮肤。

这里使用的术语“刺激性”、“刺痛”和“灼痛”、“炎症”、“发红”等是同义的并且可互相交换地使用。

分子量用道尔顿(D)来表示。数值后的字母“KD”是指化合物的分子量为该数值×1000(例如10KD意味着分子量为10,000D)。