[发明专利]含活性成分和/或辅助物质且可控制释出这些物质的制剂及其用途和制造无效
申请号: | 00813532.0 | 申请日: | 2000-09-16 |
公开(公告)号: | CN1377258A | 公开(公告)日: | 2002-10-30 |
发明(设计)人: | 克里斯琴·冯福尔肯豪森;马库斯·克鲁姆 | 申请(专利权)人: | 罗曼治疗系统股份公司 |
主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 贾静环,宋莉 |
地址: | 德国安*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 活性 成分 辅助 物质 控制 释出 这些 制剂 及其 用途 制造 | ||
1.包含活性和/或辅助物质的制剂,用于时间-和/或剂量-控制释出这些物质,该制剂包括至少两层(1,2),为卷曲或折叠形状,其特征在于:
a)第一层包含至少一种活性或辅助物质,该层至少在其区域中是连续的,并且这层的活性和/或辅助物质的厚度、宽度和浓度中的至少一个参数是不恒定的,并且
b)第二层是连续的并且拥有的湿气可渗透性比第一层低。
2.根据权利要求1所述的制剂,其特征在于在载体层(1)的纵向上,基质层(2)的包含活性物质的区域与载体层(1)的无活性物质的区域以一定距离交替出现。
3.根据权利要求1或2所述的制剂,其特征在于其包括至少一个连续的且基本是湿气不可渗透的层。
4.根据权利要求3所述的制剂,其特征在于该基本是湿气不可渗透的层包含一种或多种活性物质和/或辅助物质。
5.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于该层合物中层(2)中的至少一层在体液中是可溶的或可侵蚀的,并且另一层(1)是低易溶的或更难以侵蚀的,或者甚至是不可溶的或不可侵蚀的。
6.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于一种或多种活性物质的浓度在包含活性物质的层的纵向延伸方向是变化的,优选呈浓度梯度的形式或者是可变浓度型态的形式。
7.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于至少一层,特别是基质(2),是为对压力敏感的粘着剂。
8.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于在螺旋状卷曲的层合物中,外层(2)包含活性和/或辅助物质。
9.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于在螺旋状卷曲的层合物中,内层(2)包含活性和/或辅助物质。
10.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于一层具有带有活性和/或辅助物质的区域,这些区域在其溶解度、粘着力或侵蚀性质上是不相同的。
11.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于如果其构型为卷曲的形式,则其包含卷曲核心,该核心是由在体液中任选可溶或不溶的物质组成。
12.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于在卷曲的中央处形成直径至少为0.5毫米的管状凹槽。
13.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于该制剂将活性物质线性释出。
14.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于该制剂引起起始剂量的释出。
15.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于在螺旋状卷曲或折叠制剂的对应于各层纵向侧面的那些侧面上提供有附加的覆盖层,该覆盖层优选包含基本为湿气不可渗透的材料。
16.根据前述权利要求中的一项或多项的制剂,其特征在于该制剂被包埋入基底(5)中,该基底优选是由在酸性或碱性环境中可溶解的物质组成。
17.制剂的用途,例如为卷曲形式形成的用品用于在肛门或阴道区域,或者作为植入物,控制释出活性和/或辅助物质。
18.制剂在口服应用中的用途,其目的是在肠胃道,特别是在小肠或大肠中释出活性和/或辅助物质。
19.制剂在口服应用中的用途,其目的是在胃液的区域中释出活性和/或辅助物质。
20.制造本发明所述制剂的方法,其特征在于下列步骤:
-提供载体层(1);
-将所述载体层(1)涂覆至少一层包含活性和/或辅助物质的活性物质层(2),由此形成层合物;
-干燥该层合物;
-沿着该层合物的纵向延伸方向涂覆一个厚度和/或宽度型态,所述型态可根据需要为达到预定的释出动力学来进行调整;
-通过卷曲或折叠由制剂形成应用形式;
-最后包装。
21.根据权利要求20所述的方法,其特征在于在应用后为了达到所要的释出时程,在层合物的纵向方向上除去或添加部分活性和/或辅助物质层(2)。
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