[发明专利]皮肤护理组合物

说明书

发明领域

本发明涉及涂敷于人体皮肤的局部用组合物及其在改进皮肤的状况和表观中的应用。

发明背景

经过皮肤病、环境滥用(吹风、空调和中央供暖)或经过正常老化过程(慢性老化)皮肤会受到损害，在皮肤与日光接触(光老化)时可以加速这种损害。近年来，对改善皮肤的表观和状况的化妆品组合物的需求日益增加。

消费者正逐渐追求抗衰老化妆产品，其可以处理或延迟慢性老化和光老化皮肤的明显征兆，例如皱纹、纹线、下垂、色素沉着过度和老年斑。

消费者还常常在化妆品中寻求除抗衰老以外的益处。敏感皮肤的概念也使消费者更加需要可以改善敏感、干燥和/或薄片状皮肤的表观和状况并缓解红色和/或刺激皮肤的化妆品。消费者也期待具有油/皮脂控制效果的化妆品。

许多人关心其皮肤色素沉着的程度。譬如，带有老年斑或雀斑的人可能希望此类着色斑点变得不明显。其他人可能希望减小因与日光接触引起的皮肤颜色变深或希望增亮其天然肤色。为了满足这些需要，人们努力尝试开发出减少黑素细胞中颜色生产的产品。然而，目前的物质被认为易于产生不良副作用，如皮肤刺激性。

所以此类物质不适合化妆品使用，或者它们只可以在一定浓度下使用，而在该浓度下其皮肤增亮作用比预期的小。人们认为利用不同皮肤增亮物质的联合形式可以减小副作用，但使用联合形式却存在因竞争作用导致的皮肤增亮作用削弱的巨大危险。因此，特别需要改进化妆用皮肤增亮产品的有效性，使它们不刺激皮肤。

所属领域熟知用于改善皮肤的状况和表观的皮肤护理化妆和皮肤用组合物，其中含有聚不饱和必需脂肪酸的长链甘油三酯、游离酸及其碱或铵盐。譬如，GB 2181349 A特别公开了由亚油酸的甘油三酯组成的用于提高皮肤的光滑度和弹性的组合物。市售产品LinolaFett n，ex.Dr.August Wolff Gmbh购自干燥皮肤疾病和皮肤病的治疗，其特别含有偶联亚油酸的9，11异构体。

视黄醇(维生素A)是一种内源性化合物，其天然存在于人体中并且是上皮细胞分化所必需的。天然和合成维生素A衍生物(视黄醛类)业已被广泛应用于多种皮肤疾病的治疗中，而且已经作为皮肤修复和更新剂使用。譬如，视黄酸可以用来治疗多种皮肤病症，如痤疮、皱纹、老年斑和变色。参见如Vahlquist，A.等J.Invest.Dermatol.，Vol.94，Holland D.B.和Cunliffe；W.J.(1990)，pp.496-498；Ellis，C.N.等.，″Pharmacology of Retinols in Skin″，Vasel，Karger，Vol.3，(1989)，pp.249-252；Lowe，N.J.等，″Pharmacology of Retinols in Skin″，Vol.3，(1989)，pp.240-248，PCT专利申请号WO 93/19743。

WO99/26588公开了美容用抗老化皮肤霜剂，其中含有偶联亚油酸和可有可无的视黄酰基抗坏血酸酯，其是视黄酸酯。

然而，仍然存在对其他局部涂敷在皮肤上用于处理/延迟老化和光损伤皮肤的可见征兆(如皱纹、纹线、下垂、色素沉着过度和老年斑)的有效化妆品组合物的需求。

我们现在发现，通过将化妆品组合物涂敷在皮肤上可以获得对因慢性老化或光老化导致的正常(但化妆上不良的)皮肤状况，如皱纹、纹线、下垂、色素沉着和老年斑的有效治疗和预防，所述的化妆品组合物是由与视黄酸、视黄醇或视黄醇酯(视黄基酯)和/或酶酰基CoA视黄醇转移酶(ARAT)或卵磷脂视黄醇酰基转移酶(LRAT)的抑制剂(此后是指LRAT/ARAT抑制剂)联用的特定脂肪酸偶联亚油酸和/或其衍生物组成。我们还发现，此类化妆品组合物的使用有利于提供除抗老化以外的其他皮肤益处，如平抚敏感和/或刺激皮肤，控制油/皮脂的分泌且增亮皮肤。

上述现有技术不曾公开偶联亚油酸与视黄酸、视黄醇或视黄基酯和/或LRAT/ARAT抑制剂的特殊协同作用，也没有将此类特定联合形式应用于处理皱纹、敏感皮肤、干燥皮肤、控制油/皮脂分泌或增亮皮肤。

发明概述

根据本发明的第一方面，提供一种局部用组合物，其含有：(a)偶联亚油酸和/或其衍生物；(b)视黄酸、视黄醇或视黄基酯和/或LRAT/ARAT抑制剂；和(c)皮肤可接受赋形剂。