[发明专利]金属蛋白酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 00810888.9 申请日: 2000-05-18
公开(公告)号: CN1365281A 公开(公告)日: 2002-08-21
发明(设计)人: K·N·达克;M·J·弗雷;G·A·怀特洛克;M·L·路易斯;N·M·汤姆森 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: A61K31/451 分类号: A61K31/451;A61K31/4523;C07D401/10;A61K31/453;C07D405/14;C07D401/14;C07D211/22;C07D405/12;C07D211/26;C07D417/10;A61P9/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,谭明胜
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 金属 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1. N-羟基4-{[4-(4-{6-[2-羟基乙氧基]吡啶-2-基}-3-甲基苯基)哌啶-1-基]磺酰基}四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺及其可药用盐,以及它们的溶剂化物。

2.一种化合物,选自:

N-羟基2-[(4-{4-[6-(2-羟基乙氧基)吡啶-2-基]-3-甲基苯基}哌啶-1-基)磺酰基]-2-甲基丙酰胺;

N-羟基2-{[4-(4-{6-[2-(甲氧基)乙氧基]吡啶-2-基}-3-甲基苯基)哌啶-1-基]磺酰基}-2-甲基丙酰胺;

N-羟基4-{[4-(4-{6-[2-羟基乙氧基]吡啶-2-基}-3-甲基苯基)哌啶-1-基]磺酰基}四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺;

N-羟基4-{[4-(4-{6-[(2S)-2,3-二羟基-1-丙氧基]吡啶-2-基}-3-甲基苯基)哌啶-1-基]磺酰基}四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺;

N-羟基4-{[4-(4-{6-[(2R)-2,3-二羟基-1-丙氧基]吡啶-2-基}-3-甲基苯基)哌啶-1-基]磺酰基}四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺;

N-羟基4-{[4-(4-{6-[2-羟基乙氧基]吡啶-2-基}-3-甲基苯基)哌啶-1-基]磺酰基}-哌啶-4-甲酰胺二盐酸盐;

N-羟基4-{[4-(4-{6-[2-羟基乙氧基]吡啶-2-基}-3-甲基苯基)哌啶-1-基]磺酰基}-1-甲基-哌啶-4-甲酰胺;

N-羟基2-[4-(4-{3-[(2S)-2,3-二羟基-1-丙氧基〕苯基}-3-甲基苯基)-哌啶-1-基磺酰基]-2-甲基丙酰胺;

N-羟基4-{4-[4-(3-[(2R)-2,3-二羟基-1-丙氧基〕苯基)-3-甲基苯基]-哌啶-1-基磺酰基}-四氢-(2H)-吡喃-4-甲酰胺;

N-羟基4-{4-[4-(3-{(2S)-2-羟基-2-羟甲基}乙氧基苯基)-3-甲基苯基]-哌啶-1-基磺酰基}-四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺;

N-羟基4-{4-[4-(3-{1,3-二羟基-2-丙氧基苯基)-3-甲基苯基]-哌啶-1-基磺酰基}-四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺;

N-羟基2-{[4-(4-{3-[2-(甲基氨基)乙氧基]苯基}-3-甲基苯基)-哌啶-1-基]磺酰基}-2-甲基丙酰胺盐酸盐;

N-羟基2-[4-(4-{3-(2-氨基乙氧基)苯基}-3-甲基苯基)-哌啶-1-基磺酰基]-2-甲基丙酰胺盐酸盐;

N-羟基4-{[4-(4-{6-[2-氨基乙氧基]吡啶-2-基}-3-甲基苯基)哌啶-1-基]磺酰基}四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺盐酸盐;

N-羟基2-[4-(4-{3-(2-N,N-二甲基氨基乙氧基)苯基}-3-甲基苯基)-哌啶-1-基磺酰基]-2-甲基丙酰胺;

N-羟基4-{[4-(4-{3-(甲基)氨甲基}-3-甲基苯基)哌啶-1-基]磺酰基}四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺盐酸盐;

N-羟基4-{[4-(3-甲基-4-{3-[4-吗啉基甲基]}苯基)哌啶-1-基]磺酰基}四氢-2H-吡喃-4-甲酰胺;

N-羟基2-({4-[4-(3-甲氧基-1H-吡唑-1-基)-3-甲基苯基]哌啶-1-基}磺酰基)-2-甲基丙酰胺;

N-羟基2-[(4-{4-[3-(2-羟基乙氧基)-1H-吡唑-1-基]-3-甲基苯基}哌啶-1-基)磺酰基]-2-甲基丙酰胺;

N-羟基2-甲基-2-({4-[3-甲基-4-(1,3-噻唑-2-基)苯基]哌啶-1-基}磺酰基)丙酰胺;

(1α,3α,4α)-N,3,4-三羟基-1-[(4-{4-[6-(2-羟基乙氧基)吡啶-2-基]-3-甲基苯基}哌啶-1-基)磺酰基]环戊烷甲酰胺;

(1α,3α,4α)-1-({4-[4-(6-乙氧基吡啶-2-基)-3-甲基苯基]哌啶-1-基}磺酰基)-N,3,4-三羟基环戊烷甲酰胺;

(1α,3β,4β)-1-({4-[4-(6-乙氧基吡啶-2-基)-3-甲基苯基]哌啶-1-基}磺酰基)-N,3,4-三羟基环戊烷甲酰胺;

(1α,3α,4α)-N,3,4-三羟基-1-{4-[4-(3-甲氧基苯基)-3-甲基苯基]哌啶-1-基磺酰基}环戊烷甲酰胺;和

(1α,3β,4β)-N,3,4-三羟基-1-{4-[4-(3-甲氧基苯基)-3-甲基苯基]哌啶-1-基磺酰基}环戊烷甲酰胺;和其可药用盐及它们的溶剂化物。

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