[发明专利]胺修饰的假单孢菌素化合物无效
申请号: | 00810326.7 | 申请日: | 2000-06-08 |
公开(公告)号: | CN1361790A | 公开(公告)日: | 2002-07-31 |
发明(设计)人: | S·H·陈;J·A·亚米森;M·J·罗德里格茨;X·D·孙;V·瓦苏德范;M·J·茨维菲尔 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳,姜建成 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 修饰 假单孢 菌素 化合物 | ||
1.具有下述结构的胺修饰的假单孢菌素化合物、及其可药用盐和溶剂化物,其中R是其中
Ra和Ra′独立地为氢或甲基,或者Ra或Ra′为烷基氨基、与Rb或Rb′一起形成6-元环烷基环、6-元芳环或双键,或者与Rc一起形成6-元芳环;
Rb和Rb′独立地为氢、卤素、或甲基,或者Rb或Rb′是氨基、烷基氨基、α-乙酰乙酸酯、甲氧基、或羟基;
Rc是氢、羟基、C1-C4烷氧基、羟基(C1-C4)烷氧基,或者与Re一起形成6-元芳环或C5-C6环烷基环;
Re是氢,或者与Rf一起形成6-元芳环、C5-C14烷氧基取代的6-元芳环、或C5-C14烷基取代的6-元芳环,且
Rf是C8-C18烷基、或C5-C11烷氧基;R是其中
Rg是氢、或C1-C13烷基,且
Rh是C1-C15烷基、C4-C15烷氧基、(C1-C10烷基)苯基、-(CH2)n-芳基、或-(CH2)n-(C5-C6环烷基),其中n=1或2;或者R是其中
Ri是氢、卤素、或C5-C8烷氧基,且
m是1、2或3;R是其中
Rj是C5-C14烷氧基或C5-C14烷基,且p=0、1或2;R是其中
Rk是C5-C14烷氧基;或者R是-(CH2)-NRm-(C13-C18烷基),其中Rm是H、-CH3或-C(O)CH3;R1独立地为氢、甲酰基、酰基烷基、酰基烷基胺、酰基氮杂烷基、酰氧基烯烃、酰氧基芳基、或酰基亚甲基氨基甲酸酯,条件是:至少有一个R1不是氢;R2和R3独立地为-OR2a、或-N(R2b)(R2c),其中
R2a和R2b独立地为氢、C1-C10烷基、C3-C6环烷基、羟基(C1-C10)烷基、烷氧基烷基、或C2-C10烯基、氨基(C1-C10)烷基、一-或二烷基氨基(C1-C10)烷基、芳基(C1-C10)烷基、杂芳基(C1-C10)烷基、环杂烷基(C1-C10)烷基,或者
R2b是氨基酸烷基酯的羧酸烷基酯残基,且
R2c是氢或C1-C6烷基。
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