[发明专利]结合趋化因子受体的杂环化合物无效
| 申请号: | 00807755.X | 申请日: | 2000-03-24 |
| 公开(公告)号: | CN1351601A | 公开(公告)日: | 2002-05-29 |
| 发明(设计)人: | G·布里杰;R·斯基勒;A·卡勒;C·哈维希;D·博古茨基;T·R·威尔逊;J·克劳福德;E·J·麦克埃克伦;B·阿茨玛;南思乔;周苑西;D·斯科斯 | 申请(专利权)人: | 阿诺麦德股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D213/38;C07D409/14;C07D407/14;C07D417/14;A61K31/435 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 徐迅 |
| 地址: | 加拿大不列*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 结合 因子 受体 杂环化合物 | ||
1.一种化合物,其特征在于,该化合物具有式I:
其中W是氮原子而Y不存在,或W是碳原子而Y=H;
R1到R7可以是相同或不同的,分别选自氢或直链、支链或环状C1-6烷基;
R8是取代的杂环基团或取代的芳基,
Ar是芳环或杂芳环,分别可任选的在一个或多个不相邻的位点被供电子或吸电子基团取代;
n和n′分别是0-2;
X是下式的基团:其中,环A是可任选取代的、饱和或不饱和的5或6-元环,而P是可任选取代的碳原子,可任选取代的氮原子、硫或氧原子;
其中环B是可任选取代的5-7元环;
其中环A和环B从任何位置通过V基团与W基团连接;
其中V是化学键或V是(CH2)n″基团,其中n″是0-2,或V是C=O基团;
其中Z选自:氢原子;可任选取代的C1-6烷基;由任选取代的芳基或杂环基团取代的C0-6烷基;可任选取代的C0-6烷基氨基或C3-7环烷基氨基;和可任选取代的羰基或磺酰基;其中还包括其任何药物学上可接受的酸加成盐和其任何立体异构形式和立体异构形式的混合物。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述可任选取代的5或6-元环A选自苯、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、噻嗪、哌啶、哌嗪、咪唑、吡唑、三唑、噁唑和噻唑。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述可任选取代的环B选自:苯、5-7元环烷基环、呋喃、二氢呋喃、四氢呋喃、噻吩、二氢噻吩、四氢噻吩、吡喃、二氢吡喃、四氢吡喃、噻喃、二氢噻喃、四氢噻喃,即硫己环、氧杂环庚三烯和硫杂环庚三烯。
4.如权利要求3所述的化合物,其特征在于,所述环B含有5-7元环烷基环,选自:环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基和环庚烯基。
5.如权利要求3所述的化合物,其特征在于,所述环B包括饱和的杂环烃。
6.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述环A和环B分别是6-元环,分别选自二氢萘;四氢萘;二氢喹啉基和四氢喹啉基。
7.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述环A或所述环B分别被取代基取代,所述取代基选自:卤素、硝基、氰基、羧酸;可任选取代的烷基、链烯基或环烷基;可任选取代的羟基;可任选取代的巯基;可任选取代的氨基或酰基;可任选取代的羧酸酯、羧酰胺或磺酰胺基团和可任选取代的芳基或杂环基。
8.如权利要求7所述的化合物,其特征在于,所述环A或所述环B被卤素取代,所述卤素选自氟、氯、溴和碘。
9.如权利要求7所述的化合物,其特征在于,所述环A或所述环B被可任选取代的C1-10烷基取代,所述烷基选自甲基、乙基和丙基。
10.如权利要求7所述的化合物,其特征在于,所述环A或所述环B被C2-10链烯基取代,所述链烯基选自烯丙基、巴豆基、2-戊烯基和3-己烯基。
11.如权利要求7所述的化合物,其特征在于,所述环A和所述环B被C3-10环烷基取代,所述环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基。
12.如权利要求1-11所述的化合物,其特征在于,所述环A或所述环B中所述可任选的取代基分别选自可任选取代的芳烷基或杂烷基,其中所述杂烷基是含有1-4个杂原子的5或6元环。
13.如权利要求12所述的化合物,其特征在于,所述可任选取代的芳烷基或杂烷基选自:苯基C1-4烷基;苯基甲基(苄基);苯乙基;吡啶基甲基;和吡啶基乙基。
14.如权利要求7所述的化合物,其特征在于,所述取代基分别选自:可任选取代的羟基;可任选取代的巯基;可任选取代的烷基;可任选取代的环烷基;和可任选取代的芳烷基。
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