[发明专利]作为黄体酮受体调制剂的喹唑啉酮和苯并噁嗪衍生物无效
申请号: | 00807079.2 | 申请日: | 2000-05-01 |
公开(公告)号: | CN1349508A | 公开(公告)日: | 2002-05-15 |
发明(设计)人: | 张普文;A·芬森;E·A·捷烈弗柯;J·E·弗罗贝尔;J·P·爱德华兹;T·K·琼斯;C·M·特格利;智林 | 申请(专利权)人: | 美国家庭用品有限公司;莱加制药公司 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22;C07D413/04;C07D239/80;C07D265/14;C07D239/78;A61K31/517;A61P5/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 徐迅 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 黄体酮 受体 调制 喹唑啉酮 衍生物 | ||
1.一种下式化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,
式中:
R1,R2是选自下组的独立取代基:H,C1-C6烷基,取代的C1-C6烷基,C2-C6链烯基,取代的C2-C6链烯基,C2-C6炔基,取代的C2-C6炔基,C3-C8环烷基,取代的C3-C8环烷基,芳基,取代的芳基,杂环,取代的杂环,CORA,或NRBCORA;
或者R1和R2稠合形成:
a)任意取代的3-8元螺环烷基环;
b)任意取代的3-8元螺环链烯基;或
c)任意取代的3-8元杂环,含有1-3个选自下组的杂原子:O、S和N;a),b)和c)的螺环,它可任选地被选自下组的1-4个基团取代:氟,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,-CF3,-OH,-CN,NH2,-NH(C1-C6烷基),或-N(C1-C6烷基)2;
RA是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,芳基,取代的芳基,C1-C3烷氧基,取代的C1-C3烷氧基,C1-C3氨烷基,取代的C1-C3氨烷基,
RB是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,
R3是H,OH,NH2,C1-C6烷基,取代的C1-C6烷基,C3-C6链烯基,取代的C1-C6链烯基,炔基,或取代的炔基,CORC,
RC是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,芳基,取代的芳基,C1-C3烷氧基,取代的C1-C3烷氧基,C1-C3氨烷基,取代的C1-C3氨烷基,
R4是H,卤素,CN,NO2,C1-C6烷基,取代的C1-C6烷基,炔基,或取代的炔基,C1-C6烷氧基,取代的C1-C6烷氧基,氨基,C1-C6氨烷基,取代的C1-C6氨烷基,
R5选自:a)或b):
a)R5是具有如下结构的三取代苯:
X选自下组:卤素,CN,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,炔基,或取代的炔基,C1-C3烷氧基,取代的C1-C3烷氧基,C1-C3硫代烷氧基,取代的C1-C3硫代烷氧基,氨基,C1-C3氨烷基,取代的C1-C3氨烷基,NO2,C1-C3全氟烷基,含1-3个杂原子的5或6元环,CORD,OCORD,或NRECORD;
RD是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,芳基,取代的芳基,C1-C3烷氧基,取代的C1-C3烷氧基,C1-C3氨烷基,或取代的C1-C3氨烷基;
RE是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基;
Y和Z是选自下组的独立取代基:H,卤素,CN,NO2,氨基,氨烷基,C1-C3烷氧基,C1-C3烷基,或C1-C3硫代烷氧基;或
b)R5是含1、2或3个选自下组的杂原子的5或6元环:O,S,SO,SO2或NR6,并且含1-2个选自下组的独立取代基:H,卤素,CN,NO2,氨基,和C1-C3烷基,C1-C3烷氧基,C1-C3氨烷基,CORF,或NRGCORF;
RF是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,芳基,取代的芳基,C1-C3烷氧基,取代的C1-C3烷氧基,C1-C3氨烷基,或取代的C1-C3氨烷基;
RG是H,C1-C3烷基,或取代的C1-C3烷基;
R6是H或C1-C3烷基;
G1是O,NR7,或CR7R8;
G2是CO,CS,或CR7R8;条件是当G1是O时,G2是CR7R8且G1和G2不能都是CR7R8;
R7和R8独立地选自:H或任选取代的烷基,芳基,或杂环部分。
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