[发明专利]作为黄体酮受体调制剂的喹唑啉酮和苯并噁嗪衍生物无效

专利信息
申请号: 00807079.2 申请日: 2000-05-01
公开(公告)号: CN1349508A 公开(公告)日: 2002-05-15
发明(设计)人: 张普文;A·芬森;E·A·捷烈弗柯;J·E·弗罗贝尔;J·P·爱德华兹;T·K·琼斯;C·M·特格利;智林 申请(专利权)人: 美国家庭用品有限公司;莱加制药公司
主分类号: C07D215/22 分类号: C07D215/22;C07D413/04;C07D239/80;C07D265/14;C07D239/78;A61K31/517;A61P5/00
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 徐迅
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 黄体酮 受体 调制 喹唑啉酮 衍生物
【权利要求书】:

1.一种下式化合物,或其药学上可接受的盐,其特征在于,

式中:

R1,R2是选自下组的独立取代基:H,C1-C6烷基,取代的C1-C6烷基,C2-C6链烯基,取代的C2-C6链烯基,C2-C6炔基,取代的C2-C6炔基,C3-C8环烷基,取代的C3-C8环烷基,芳基,取代的芳基,杂环,取代的杂环,CORA,或NRBCORA

或者R1和R2稠合形成:

a)任意取代的3-8元螺环烷基环;

b)任意取代的3-8元螺环链烯基;或

c)任意取代的3-8元杂环,含有1-3个选自下组的杂原子:O、S和N;a),b)和c)的螺环,它可任选地被选自下组的1-4个基团取代:氟,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,-CF3,-OH,-CN,NH2,-NH(C1-C6烷基),或-N(C1-C6烷基)2

RA是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,芳基,取代的芳基,C1-C3烷氧基,取代的C1-C3烷氧基,C1-C3氨烷基,取代的C1-C3氨烷基,

RB是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,

R3是H,OH,NH2,C1-C6烷基,取代的C1-C6烷基,C3-C6链烯基,取代的C1-C6链烯基,炔基,或取代的炔基,CORC

RC是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,芳基,取代的芳基,C1-C3烷氧基,取代的C1-C3烷氧基,C1-C3氨烷基,取代的C1-C3氨烷基,

R4是H,卤素,CN,NO2,C1-C6烷基,取代的C1-C6烷基,炔基,或取代的炔基,C1-C6烷氧基,取代的C1-C6烷氧基,氨基,C1-C6氨烷基,取代的C1-C6氨烷基,

R5选自:a)或b):

a)R5是具有如下结构的三取代苯:

X选自下组:卤素,CN,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,炔基,或取代的炔基,C1-C3烷氧基,取代的C1-C3烷氧基,C1-C3硫代烷氧基,取代的C1-C3硫代烷氧基,氨基,C1-C3氨烷基,取代的C1-C3氨烷基,NO2,C1-C3全氟烷基,含1-3个杂原子的5或6元环,CORD,OCORD,或NRECORD

RD是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,芳基,取代的芳基,C1-C3烷氧基,取代的C1-C3烷氧基,C1-C3氨烷基,或取代的C1-C3氨烷基;

RE是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基;

Y和Z是选自下组的独立取代基:H,卤素,CN,NO2,氨基,氨烷基,C1-C3烷氧基,C1-C3烷基,或C1-C3硫代烷氧基;或

b)R5是含1、2或3个选自下组的杂原子的5或6元环:O,S,SO,SO2或NR6,并且含1-2个选自下组的独立取代基:H,卤素,CN,NO2,氨基,和C1-C3烷基,C1-C3烷氧基,C1-C3氨烷基,CORF,或NRGCORF

RF是H,C1-C3烷基,取代的C1-C3烷基,芳基,取代的芳基,C1-C3烷氧基,取代的C1-C3烷氧基,C1-C3氨烷基,或取代的C1-C3氨烷基;

RG是H,C1-C3烷基,或取代的C1-C3烷基;

R6是H或C1-C3烷基;

G1是O,NR7,或CR7R8

G2是CO,CS,或CR7R8;条件是当G1是O时,G2是CR7R8且G1和G2不能都是CR7R8

R7和R8独立地选自:H或任选取代的烷基,芳基,或杂环部分。

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