[发明专利]在受保护的酚的间位卤化

权利要求书

1.一种有机合成方法，其特征在于它包括卤化一种中等强度的酸或有利地强酸的芳香衍生物的步骤，其中该芳香残基是在邻位和对位被采用诱导效应的吸电子官能团取代的苯基。

2.权利要求1所要求的方法，其特征在于该衍生物选自酰苯胺，或者优选选自苯基酯。

3.权利要求1和2之一所要求的方法，其特征在于至少一个，优选两个吸电子官能团都通过中介效应而供电子。

4.权利要求1-3之一所要求的方法，其特征在于至少一个，优选两个吸电子官能团都选自卤素。

5.权利要求1-4所要求的方法，其特征在于至少一个，优选两个吸电子官能团选自轻卤素(氯和氟)。

6.权利要求1-5所要求的方法，其特征在于该吸电子官能团分别是氯和氟。

7.权利要求1-6所要求的方法，其特征在于该吸电子官能团为邻位的氯和对位的氟。

8.权利要求1-7所要求的方法，其特征在于该酸为含氧酸。

9.权利要求1-8所要求的方法，其特征在于该酸的pKa小于或等于大约4，适宜为小于或等于大约2，优选小于或等于大约0。

10.权利要求1-9所要求的方法，其特征在于该酸选自磷酸、膦酸、磺酸或α-多卤化(在乙酸的情况下卤化两次，甚至三次)的羧酸的酸或酸酯。

11.权利要求1-10所要求的方法，其特征在于该酸为磺酸、包括烷基磺酸、芳基磺酸或全氟烷基磺酸。

12.权利要求1-11所要求的方法，其特征在于该卤化是在5位进行的。

13.权利要求1-12所要求的方法，其特征在于该卤化为氯化，或优选为溴化。

14.权利要求1-13所要求的方法，其特征在于该卤化所用的反应物为阳离子型的。

15.权利要求1-14所要求的方法，其特征在于该卤化为溴化，其中该溴化剂为BrCl(直接引入或现场制备)。

16.式1的化合物：其中，选择Ac以使AcOH为pK_a小于或等于大约4的含氧酸；其中X和X’相同或不同，代表卤素、适宜为氯和/或氟；其中Y代表氢、氯、溴或碘；其中Z代表N-R；-O-O；R代表芳基或烷基(广义地)；酰基，它在适宜的情况下可与该酸连接形成环状酰亚胺；氢，优选当该酸不呈现能够依游离基机理被卤化的基团时。

17.式1的化合物，其特征在于AcOH选自不含碳原子的酸，或含有至少3、优选至少5个碳原子的酸，或既被卤化又含碳的酸。

18.中等强度的酸或强酸用于在阳离子类型的卤化之前保护邻位和对位取代的酚的用途。